Новокаин как местный анестетик¶

Новокаин (международное непатентованное наименование — прокаин) — синтетическое лекарственное средство из группы местных анестетиков сложноэфирного типа, применяемое для обратимой блокады проведения нервных импульсов. Представляет собой гидрохлорид 2-диэтиламиноэтилового эфира парааминобензойной кислоты. Белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде и спирте. Исторически первый массово применяемый синтетический местный анестетик, вошедший в клиническую практику в начале XX века и сохраняющий ограниченное применение до настоящего времени.

¶История

Прокаин был синтезирован в 1905 году немецким химиком Альфредом Айнгорном в лаборатории, связанной с компанией Hoechst. Соединение стало результатом поиска менее токсичной и менее аддиктивной замены кокаину, который с 1884 года использовался для местного обезболивания, но вызывал выраженную зависимость и токсические реакции. Новое вещество получило торговое название «Novocain» (от латинского novus — «новый» и греческого cainum, отсылающего к кокаину) и было запатентовано в 1905 году.

Первым начал применять новокаин в клинической практике хирург Генрих Браун, предложивший в 1905 году концепцию «проводниковой анестезии» с добавлением адреналина для удлинения эффекта. С 1920-х годов новокаин стал стандартным средством инфильтрационной и проводниковой анестезии. В 1940-х годах советский хирург Александр Вишневский разработал метод «новокаиновой блокады» — введения слабого раствора в ткани для лечебного воздействия при воспалительных процессах, что получило широкое распространение в отечественной медицине.

С середины XX века новокаин постепенно вытесняется более современными анестетиками амидного ряда — лидокаином (1943), бупивакаином (1957), артикаином и другими, которые действуют быстрее, длительнее и реже вызывают аллергические реакции.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре прокаин относится к эфирам парааминобензойной кислоты (ПАБК). Молекулярная масса — около 236,7 г/моль (в форме гидрохлорида — 272,8). Механизм действия основан на блокаде потенциалзависимых натриевых каналов мембраны нервного волокна: препарат препятствует деполяризации и, следовательно, распространению потенциала действия. Обратимость эффекта обеспечивается постепенным метаболизмом вещества.

Ключевая особенность прокаина — гидролиз плазменной холинэстеразой (псевдохолинэстеразой) с образованием двух метаболитов: парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Именно ПАБК считается основным виновником аллергических реакций на новокаин, которые встречаются чаще, чем при использовании амидных анестетиков. Скорость метаболизма индивидуальна и зависит от активности фермента, что определяет вариабельность продолжительности действия.

Основные характеристики:

Новокаин плохо проникает через слизистые оболочки, поэтому для поверхностной анестезии применяется ограниченно — в основном в виде растворов для инфильтрации и проводниковых блокад.

¶Применение

В современной медицине новокаин используется в нескольких направлениях:

• Инфильтрационная анестезия — послойное введение 0,25–0,5 % растворов в операционном поле. Исторически самый распространённый метод, ныне уступающий лидокаину.
• Проводниковая (регионарная) анестезия — блокада нервных стволов 1–2 % растворами.
• Лечебные блокады — по методике Вишневского применяются при язвенной болезни, панкреатите, травмах, невралгиях для снятия болевого синдрома и спазма.
• Внутривенное введение — в комбинации с другими средствами при некоторых состояниях (например, в составе «поляризующей смеси» при аритмиях), хотя эта практика ограничена из-за риска токсичности.
• Диагностические пробы — для выявления аллергии к анестетикам эфирного ряда.

Новокаин также входит в состав некоторых комбинированных препаратов и используется в ветеринарии.

¶Побочные эффекты и ограничения

К нежелательным реакциям относятся:

• аллергические реакции — от кожной сыпи до анафилактического шока (чаще, чем у амидных анестетиков);
• токсические эффекты при передозировке — головокружение, возбуждение, судороги, угнетение дыхания, коллапс;
• местное раздражающее действие и снижение эффективности в воспалённых тканях (кислая среда ослабляет ионизацию препарата);
• метгемоглобинемия при высоких дозах.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к прокаину и ПАБК, выраженную гипотензию, тяжёлые нарушения проводимости сердца, а также применение у пациентов с дефицитом холинэстеразы. Взаимодействие с сульфаниламидами ослабляет их антибактериальный эффект, поскольку ПАБК является антагонистом этих препаратов.

¶Значение и современный статус

Новокаин занимает особое место в истории анестезиологии как первый безопасный синтетический местный анестетик, заменивший кокаин и заложивший основу для развития регионарной анестезии. Методика новокаиновой блокады Вишневского стала самостоятельным направлением в отечественной хирургии. В настоящее время в развитых странах новокаин применяется ограниченно, преимущественно в составе лечебных блокад и в отдельных клинических ситуациях, уступая лидокаину, артикаину и бупивакаину. Тем не менее препарат остаётся в списке жизненно важных лекарственных средств ряда стран и продолжает использоваться в медицинской практике, особенно в условиях ограниченных ресурсов.