Ноопепт — синтетический ноотропный препарат¶

Ноопепт — синтетический лекарственный препарат из группы ноотропов, разработанный в России. По химическому строению представляет собой этиловый эфир N-фенилацетил-L-пролилглицина — пептидоподобное соединение, созданное на основе фрагмента адренокортикотропного гормона (АКТГ). Применяется преимущественно как средство, улучшающее когнитивные функции при нарушениях памяти, внимания и астенических состояниях.

¶Общие сведения

Международное непатентованное наименование отсутствует; препарат зарегистрирован под торговым названием «Ноопепт». Лекарственная форма — таблетки по 10 мг. Аналог по механизму действия — отечественный препарат «Ноопепт» относят к группе ноотропов и мембраностабилизирующих средств. Разработка велась в Институте молекулярной генетики РАН и НИИ фармакологии; автором молекулы считается российский химик-фармаколог.

Препарат не включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, отпускается по рецепту.

¶История создания

Ноопепт был синтезирован в конце 1980-х — начале 1990-х годов в ходе исследований по созданию коротких пептидов, обладающих ноотропной активностью без гормональных эффектов АКТГ. Идея состояла в том, чтобы сохранить фрагмент молекулы гормона, отвечающий за улучшение памяти, но лишить соединение гормонального действия и сделать его устойчивым к расщеплению в организме.

В отличие от природных пептидов, которые быстро разрушаются ферментами, в молекулу ввели непептидные фрагменты, что повысило её стабильность. Препарат прошёл клинические испытания в России и был зарегистрирован в начале 2000-х годов. За пределами России широкого распространения не получил и в международные рекомендации не включён.

¶Химическое строение и свойства

Молекула ноопепта сочетает пептидную цепочку из двух аминокислотных остатков (пролин и глицин) с концевыми группами — этиловым эфиром и фенилацетильным радикалом. Такая структура обеспечивает:

• устойчивость к действию пептидаз (ферментов, расщепляющих белки и пептиды);
• способность проникать через гематоэнцефалический барьер;
• отсутствие гормональной активности, характерной для АКТГ.

При попадании в организм препарат метаболизируется с образованием активного метаболита — циклопролилглицина, который и определяет основное действие.

¶Механизм действия

Ноопепт относят к ноотропам смешанного типа. Его эффекты связывают с несколькими механизмами:

• влияние на глутаматергическую систему — модуляция NMDA-рецепторов, участвующих в процессах обучения и памяти;
• антиоксидантное действие — снижение перекисного окисления липидов в мембранах нейронов;
• мембраностабилизирующий эффект;
• улучшение микроциркуляции и энергетического обмена в тканях мозга;
• снижение тревожности без выраженного седативного действия.

Предполагается также влияние на обмен нейромедиаторов — ацетилхолина, дофамина и серотонина, однако точный механизм до конца не установлен.

¶Показания к применению

В инструкции к препарату указаны следующие показания:

Препарат также применялся в комплексной терапии при энцефалопатиях различного генеза.

¶Режим дозирования

Стандартная схема: 10 мг (одна таблетка) 2 раза в сутки — утром и днём. Курс лечения обычно составляет 1,5–3 месяца; при необходимости повторяется. Максимальная суточная доза — 20 мг. Дозировка и длительность подбираются индивидуально, детям — с учётом возраста.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• раздражительность, нарушение сна;
• тошнота, дискомфорт в животе;
• аллергические реакции.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов, беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет (для части показаний), тяжёлые нарушения функции печени и почек. С осторожностью назначают при артериальной гипертензии и эпилепсии.

¶Правовой статус и критика

Ноопепт зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат в России и ряде стран постсоветского пространства. Он не одобрен регуляторами США (FDA) и Европейского союза (EMA), в международные клинические рекомендации не входит.

Критика связана с несколькими обстоятельствами:

• доказательная база ограничена преимущественно российскими исследованиями, часть из которых имеет небольшую выборку;
• независимые систематические обзоры не подтверждают клиническую эффективность при деменции и когнитивных нарушениях;
• механизм действия изучен не полностью.

Вследствие этого ряд специалистов рассматривает препарат как средство с недоказанной эффективностью, тогда как в российской медицинской практике он применяется достаточно широко.

¶Место среди ноотропов

Ноопепт относится к «классическим» ноотропам наряду с пирацетамом, гопантеновой кислотой и другими. Его отличительные черты — пептидная природа, отсутствие гормонального действия и способность улучшать память при относительно низких дозах. По сравнению с пирацетамом препарат применяется в меньших дозировках и позиционируется как более «мягкое» средство.