Нитроглицерин под язык: время действия¶

Нитроглицерин — лекарственное средство из группы органических нитратов, применяемое преимущественно для купирования приступов стенокардии и других проявлений ишемической болезни сердца. При сублингвальном (подъязычном) приёме в форме таблеток эффект развивается быстро: обычно в течение 1–3 минут, а в большинстве случаев — в пределах 2 минут. Именно скорость наступления действия делает эту форму основным средством для самостоятельного снятия приступа загрудинной боли.

¶Механизм действия

Нитроглицерин является донатором оксида азота (NO). Попадая в организм, он высвобождает NO, который активирует фермент гуанилатциклазу и повышает содержание циклического гуанозинмонофосфата в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры, прежде всего венозных сосудов.

Основные эффекты:

• расширение периферических вен — снижается приток крови к сердцу (преднагрузка);
• уменьшение объёма крови в левом желудочке и снижение потребности миокарда в кислороде;
• расширение коронарных артерий, в том числе в зоне ишемии;
• перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков.

Совокупность этих эффектов устраняет или уменьшает ишемию миокарда и боль.

¶Почему под язык, а не внутрь

При проглатывании нитроглицерин почти полностью разрушается в печени при первом прохождении (эффект первого прохождения), поэтому его биодоступность при приёме внутрь крайне низка — порядка единиц процентов. Слизистая оболочка полости рта, особенно подъязычная область, имеет густую сеть капилляров, через которые вещество всасывается непосредственно в системный кровоток, минуя печёночный метаболизм. Это обеспечивает быстрое и достаточно полное поступление препарата в кровь.

¶Время наступления эффекта

Сублингвальная таблетка нитроглицерина начинает действовать в среднем через 1–3 минуты после рассасывания. Конкретные сроки зависят от ряда условий:

Максимальная концентрация в плазме достигается обычно в течение 4–5 минут, а общая продолжительность действия составляет 10–30 минут. Из-за короткого эффекта препарат не применяется для длительного профилактического лечения, а служит средством неотложной помощи.

¶Формы выпуска и дозировки

Нитроглицерин выпускается в нескольких лекарственных формах:

• таблетки для сублингвального приёма (обычно 0,5 мг);
• капсулы с масляным раствором для приёма под язык;
• спрей подъязычный (дозированный);
• растворы для внутривенного введения;
• пролонгированные формы (пластыри, мази) для профилактики.

Для купирования приступа применяются именно сублингвальные формы. Спрей действует практически так же быстро, а иногда и быстрее, поскольку раствор всасывается сразу.

¶Порядок применения при приступе

Стандартная схема, принятая в клинической практике:

1. Прекратить физическую нагрузку, сесть (не стоять — из-за риска обморока).
2. Положить таблетку под язык и дождаться полного рассасывания, не глотать и не запивать.
3. Если боль не прошла через 1–3 минуты, можно принять вторую таблетку.
4. При сохранении боли после третьей таблетки в течение 10–15 минут следует вызвать скорую помощь — это может быть признаком инфаркта миокарда.

¶Побочные эффекты

Наиболее частый побочный эффект — головная боль распирающего характера, обусловленная расширением мозговых сосудов. Также возможны:

• головокружение, слабость;
• снижение артериального давления, вплоть до коллапса;
• тахикардия или, реже, брадикардия;
• покраснение кожи лица, ощущение жара;
• сухость во рту, тошнота.

Резкое падение давления при приёме в положении стоя может привести к обмороку, поэтому препарат принимают сидя.

¶Противопоказания и осторожность

Нитроглицерин не применяется при:

• артериальной гипотензии (низком давлении);
• недавно перенесённом инфаркте с низким давлением;
• повышенном внутричерепном давлении;
• выраженной анемии;
• одновременном приёме ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил и аналоги) — это сочетание вызывает опасное падение давления.

Осторожность требуется при глаукоме, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, в пожилом возрасте.

¶Толерантность

При регулярном и частом применении нитратов развивается толерантность — снижение чувствительности к препарату. Чтобы её избежать, при длительной терапии назначают «свободные от нитратов» промежутки (обычно ночью). Для эпизодического сублингвального приёма эта проблема менее актуальна.

¶Хранение

Таблетки нитроглицерина летучи и нестойки: они теряют активность при доступе воздуха, света и тепла. Хранить их следует в плотно закрытой упаковке, в защищённом от света месте, при комнатной температуре. По истечении срока годности препарат может не оказать ожидаемого эффекта, поэтому важно следить за датой.