Нифедипин: дозировка и режим приёма¶

Нифедипин — блокатор «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, применяемый для лечения артериальной гипертензии, стенокардии и некоторых других состояний. Дозировка нифедипина зависит от лекарственной формы, показания, возраста пациента и сопутствующих заболеваний; препарат выпускается в виде таблеток короткого действия, таблеток и капсул пролонгированного действия, а также растворов для внутривенного введения.

¶Общие принципы дозирования

Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной эффективной и постепенно повышая её под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений. Нифедипин метаболизируется в печени ферментом CYP3A4, поэтому при печёночной недостаточности и при одновременном приёме ингибиторов этого фермента (например, кларитромицина, итраконазола, грейпфрутового сока) концентрация препарата в крови возрастает, что требует снижения дозы.

Короткодействующие формы нифедипина в настоящее время применяются ограниченно из-за резкого снижения давления и рефлекторной тахикардии; предпочтение отдают пролонгированным формам.

¶Дозировка при артериальной гипертензии

Максимальная суточная доза для большинства пролонгированных форм составляет 120 мг, однако превышение 90 мг в сутки применяется редко и требует особого контроля.

¶Дозировка при стенокардии

При стабильной стенокардии напряжения используют пролонгированные формы: начальная доза — 30 мг один раз в сутки, при недостаточном эффекте её повышают до 60–90 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии короткодействующие таблетки применяют сублингвально в дозе 10 мг, однако эта практика уступает место нитроглицерину и другим нитратам.

¶Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты. В связи с замедлением метаболизма и риском ортостатической гипотензии начинают с минимальной дозы (10 мг короткодействующей формы или 20–30 мг пролонгированной) и повышают её медленно.
• Пациенты с печёночной недостаточностью. Дозу снижают примерно вдвое, при тяжёлых нарушениях препарат применяют с осторожностью.
• Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекция обычно не требуется, поскольку нифедипин выводится преимущественно через печень.
• Дети. Опыт применения ограничен; при необходимости дозу рассчитывают индивидуально, обычно начиная с 0,25–0,5 мг на кг массы тела в сутки.

¶Внутривенное введение

Раствор нифедипина для инфузий применяется редко, преимущественно при гипертонических кризах в условиях стационара. Доза подбирается индивидуально под контролем гемодинамики; стандартные схемы предполагают медленное введение с титрованием эффекта.

¶Передозировка

При передозировке развиваются выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, головная боль, покраснение кожи, тошнота. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое — инфузионная терапия, вазопрессоры, при брадикардии возможно введение атропина. Гемодиализ неэффективен.

¶Факторы, влияющие на дозу

Дозировка нифедипина корректируется с учётом:

• лекарственных взаимодействий (ингибиторы и индукторы CYP3A4);
• сопутствующей терапии бета-блокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ;
• наличия сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, недавнего инфаркта миокарда;
• индивидуальной переносимости (отёки голеней, приливы, головная боль — частые причины снижения дозы).

¶Формы выпуска и их особенности

Нифедипин выпускается под множеством торговых наименований. Разные производители используют различные технологии замедленного высвобождения (GITS, осмотическая система, матриксные таблетки), поэтому дозы разных препаратов не всегда взаимозаменяемы один к одному. При переходе с одной формы на другую рекомендуется повторный подбор дозы под контролем давления.

¶Контроль эффективности и безопасности

В начале терапии и при каждом изменении дозы измеряют артериальное давление и пульс, оценивают симптомы. Периодически контролируют функцию печени. Пациентам рекомендуется вести дневник давления, чтобы врач мог корректно скорректировать дозу. Самовольное изменение дозировки недопустимо.