Нексиум и его дозировки¶

Нексиум (международное непатентованное наименование — эзомепразол) — лекарственный препарат из группы ингибиторов протонной помпы, применяемый для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения. Действующее вещество — эзомепразол, являющийся S-изомером омепразола. Препарат зарегистрирован в России и ряде других стран; оригинальный производитель — компания AstraZeneca.

¶Действующее вещество и механизм действия

Эзомепразол избирательно накапливается в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и необратимо блокирует фермент H+/K+-АТФазу (протонную помпу). Это подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. По сравнению с омепразолом эзомепразол обеспечивает более стабильный и предсказуемый антисекреторный эффект за счёт более высокой биодоступности и меньшей зависимости от индивидуальных особенностей метаболизма.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в нескольких дозировках, что позволяет подбирать режим терапии в зависимости от заболевания.

Таблетки принимают внутрь, обычно до еды, не разжёвывая и не измельчая, так как оболочка защищает действующее вещество от преждевременного разрушения в кислой среде желудка. Внутривенная форма применяется, когда пероральный приём невозможен.

¶Дозы при основных заболеваниях

¶Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

При эрозивном рефлюкс-эзофагите стандартная доза составляет 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель; при необходимости курс продлевают ещё на 4 недели. При неэрозивной форме и для поддерживающей терапии используется доза 20 мг один раз в сутки.

¶Язвенная болезнь

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе для профилактики рецидивов, применяют 20 мг в сутки. При необходимости эрадикации Helicobacter pylori эзомепразол включают в комбинированную схему вместе с антибактериальными препаратами.

¶Синдром Золлингера — Эллисона

При этом редком состоянии, сопровождающемся патологически высокой секрецией кислоты, доза подбирается индивидуально и может достигать 80–160 мг в сутки, разделённых на два приёма. Начальная доза обычно составляет 40 мг два раза в сутки.

¶Профилактика и лечение НПВП-ассоциированных поражений

Для профилактики язв, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов, назначают 20 или 40 мг в сутки в зависимости от степени риска.

¶Особенности дозирования

Дозу корректируют при тяжёлых нарушениях функции печени: максимальная суточная доза в таких случаях обычно не превышает 20 мг. Пациентам с почечной недостаточностью коррекция, как правило, не требуется. Для детей старше 12 лет при рефлюкс-эзофагите применяют 20–40 мг в сутки; у детей младшего возраста препарат используется ограниченно и по особым показаниям.

Пожилые пациенты не нуждаются в изменении дозы, однако при длительном приёме требуется наблюдение в связи с возможными рисками.

¶Продолжительность приёма

Длительность терапии зависит от диагноза. При острых состояниях курс может составлять от 2 до 8 недель. При хронических заболеваниях, требующих длительного контроля кислотности, препарат применяют поддерживающими дозами. Бесконтрольный длительный приём не рекомендуется: он связан с рисками нарушения всасывания витамина B12, магния, изменениями микробиоты кишечника и повышенной восприимчивостью к некоторым инфекциям.

¶Передозировка

Случаи значительной передозировки эзомепразола немногочисленны. Симптомы могут включать тошноту, головную боль, сонливость, сухость во рту. Специфического антидота нет; проводится симптоматическая терапия.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Эзомепразол метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, прежде всего CYP2C19. Это определяет его взаимодействие с рядом лекарств:

• клопидогрел — снижается его антиагрегантное действие;
• диазепам, фенитоин — возможно замедление выведения;
• препараты, изменяющие кислотность желудка, — влияют на всасывание эзомепразола.

Поэтому при назначении комбинированной терапии врач учитывает эти взаимодействия.

¶Отпуск и хранение

Препарат отпускается по рецепту. Таблетки хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, защищая от влаги. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении применение недопустимо.

¶Общие замечания

Дозировка Нексиума подбирается индивидуально с учётом диагноза, возраста, состояния печени и сопутствующей терапии. Самостоятельное изменение дозы или длительности курса не рекомендуется; корректировку проводит лечащий врач. При появлении тревожных симптомов на фоне приёма следует обратиться за медицинской консультацией.