Нефопейн как лекарственный препарат¶

Нефопейн — торговое наименование лекарственного препарата из группы ненаркотических анальгетиков центрального действия, действующим веществом которого является нефопам. Выпускается в форме раствора для инъекций и применяется преимущественно для купирования острой боли средней и высокой интенсивности, а также для послеоперационного обезболивания. Нефопам не относится к опиоидным анальгетикам и не включён в перечень наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих специальному контролю на территории Российской Федерации.

¶Действующее вещество

Нефопам — производное пиперидина, химически не родственное ни опиатам, ни классическим нестероидным противовоспалительным средствам. Его анальгетический эффект связывают с угнетением обратного захвата серотонина и норадреналина в структурах центральной нервной системы, что усиливает нисходящий антиноцицептивный (противоболевой) контроль. В отличие от опиоидов, нефопам не взаимодействует напрямую с опиоидными рецепторами, поэтому не вызывает характерной для морфина медикаментозной зависимости и угнетения дыхания в терапевтических дозах.

Помимо анальгетического действия, препарату приписывают умеренный миорелаксантный эффект и способность снижать температуру тела. Последнее свойство historically использовалось при так называемой «нейролептанальгезии» — методике, при которой нефопам сочетали с нейролептиком для общей анестезии.

¶Формы выпуска и состав

На российском фармацевтическом рынке Нефопейн представлен в виде раствора для инъекций в ампулах. Концентрация действующего вещества обычно составляет 20 мг/мл; типичные объёмы ампул — 1 мл и 2 мл, что соответствует 20 мг и 40 мг нефопама. Раствор предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность раствора и изотоничность по отношению к плазме крови.

¶Показания к применению

Основные показания, указанные в инструкции по медицинскому применению:

• купирование острого болевого синдрома средней и высокой интенсивности;
• послеоперационное обезболивание, в том числе после травматологических и хирургических вмешательств;
• обезболивание при диагностических и лечебных манипуляциях;
• болевой синдром при травмах, ожогах, в том числе в составе комплексной терапии.

Препарат применяется только по назначению врача и в условиях, позволяющих контролировать состояние пациента, поскольку введение может сопровождаться нежелательными реакциями со стороны центральной нервной системы.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения нефопам достаточно быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме в течение приблизительно 30–60 минут. При внутривенном введении эффект развивается практически сразу. Метаболизм происходит преимущественно в печени путём окисления и последующей конъюгации. Выводится главным образом почками в виде метаболитов; период полувыведения составляет несколько часов. У пациентов с нарушением функции печени или почек возможно замедление элиминации, что требует коррекции режима дозирования.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относят повышенную индивидуальную чувствительность к нефопаму или вспомогательным компонентам, а также состояния, при которых недопустимо применение средств с центральным механизмом действия. Осторожность требуется при:

• эпилепсии и других состояниях со склонностью к судорогам;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• гиперплазии предстательной железы и затруднении мочеиспускания;
• закрытоугольной глаукоме;
• беременности и в период грудного вскармливания.

Нефопам не предназначен для длительного бесконтрольного применения: решение о повторных введениях принимает врач с учётом соотношения пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются реакции со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, ощущение сухости во рту, потливость. Возможны тошнота, тахикардия, снижение артериального давления, аллергические реакции вплоть до кожной сыпи. В редких случаях наблюдаются судороги, спутанность сознания, нарушения мочеиспускания. При появлении выраженных нежелательных реакций введение прекращают и проводят симптоматическую терапию.

¶Особые указания и взаимодействие

Нефопам усиливает действие средств, угнетающих центральную нервную систему, включая седативные препараты, снотворные и алкоголь, поэтому их одновременное применение требует осторожности. При сочетании с другими анальгетиками возможно как усиление обезболивающего эффекта, так и увеличение риска побочных реакций. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

¶Правовой статус и обращение

В Российской Федерации Нефопейн отпускается по рецепту врача. Действующее вещество не входит в списки наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, что отличает его от опиоидных анальгетиков и упрощает процедуру назначения и хранения в медицинских учреждениях. Тем не менее бесконтрольное применение недопустимо: препарат должен использоваться строго по медицинским показаниям под наблюдением специалиста.

¶Место в клинической практике

Нефопам занимает нишу «ненаркотических» анальгетиков центрального действия и рассматривается как альтернатива или дополнение к опиоидам в ситуациях, когда необходимо избежать рисков, связанных с угнетением дыхания и развитием зависимости. Вместе с тем по силе обезболивания он уступает сильным опиоидам, поэтому при выраженном болевом синдроме чаще применяется в комбинации с другими средствами. Клинические решения о его использовании принимаются индивидуально, с учётом характера боли, сопутствующих заболеваний и принимаемых пациентом лекарств.