Наком — противопаркинсонический препарат леводопы¶

Наком® — комбинированный противопаркинсонический лекарственный препарат, содержащий леводопу (L-ДОПА) и карбидопу в фиксированных соотношениях. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь и применяется главным образом для лечения болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма различного происхождения. Препарат относится к группе средств, восполняющих дефицит дофамина в центральной нервной системе, и является одним из наиболее известных торговых наименований леводопы с ингибитором периферической декарбоксилазы.

¶Состав и механизм действия

Действующие вещества препарата — леводопа, являющаяся метаболическим предшественником дофамина, и карбидопа, которая сама по себе не влияет на симптомы паркинсонизма, но блокирует периферическое превращение леводопы в дофамин.

Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер и в центральной нервной системе превращается в дофамин под действием фермента декарбоксилазы ароматических аминокислот. Именно восполнение дефицита дофамина в базальных ганглиях обеспечивает терапевтический эффект при паркинсонизме. Однако при приёме одной леводопы значительная её часть метаболизируется ещё на периферии, что требует высоких доз и сопровождается выраженными побочными эффектами — тошнотой, рвотой, снижением артериального давления.

Карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер и действует только на периферические декарбоксилазы. Это позволяет увеличить долю леводопы, достигающей мозга, примерно в несколько раз, снизить общую дозу и уменьшить частоту периферических нежелательных реакций. Соотношение компонентов в препарате подобрано таким образом, чтобы обеспечить оптимальный баланс эффективности и переносимости.

¶Формы выпуска и дозировки

Наком® выпускается в виде таблеток нескольких дозировок, различающихся количеством леводопы и карбидопы:

Соотношение леводопы и карбидопы в препарате составляет 10:1. Такая пропорция считается стандартной для комбинированных форм леводопы с ингибитором декарбоксилазы. Подбор конкретной дозировки и режима приёма осуществляется врачом индивидуально, с учётом тяжести симптомов, возраста пациента и переносимости терапии.

¶Применение

Основное показание к применению — болезнь Паркинсона, а также синдром паркинсонизма, развившийся вследствие других причин (например, после перенесённого энцефалита или при сосудистых поражениях мозга). Препарат уменьшает такие симптомы, как тремор покоя, ригидность мышц, гипокинезия и нарушения походки, а также способствует уменьшению выраженности постуральной неустойчивости на определённых стадиях заболевания.

Леводопа считается наиболее эффективным средством симптоматической терапии болезни Паркинсона. Однако её применение не останавливает прогрессирование нейродегенеративного процесса и со временем сопровождается снижением эффективности и появлением двигательных флуктуаций и дискинезий.

¶Режим приёма

Препарат принимают внутрь, обычно во время еды или сразу после неё, чтобы уменьшить раздражение слизистой желудка и снизить риск тошноты. Частота приёма и разовая доза определяются индивидуально; в начале терапии используют минимальные дозы с постепенным их повышением. Резкая отмена препарата не рекомендуется, так как может привести к развитию так называемого злокачественного нейролептического синдрома.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• тошнота, рвота, потеря аппетита;
• ортостатическая гипотензия (снижение артериального давления при вставании);
• нарушения сердечного ритма;
• психические нарушения — спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение;
• непроизвольные движения (дискинезии) при длительном приёме;
• изменения лабораторных показателей, в том числе повышение активности печёночных ферментов.

Препарат противопоказан при закрытоугольной глаукоме, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, некоторых психических расстройствах, а также при наличии меланомы в анамнезе или подозрении на неё. Не допускается одновременный приём с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы. Применение при беременности и в период грудного вскармливания ограничено.

Наком® способен взаимодействовать с рядом лекарственных средств: антипсихотиками, антидепрессантами, гипотензивными препаратами, препаратами железа. Это требует обязательного врачебного контроля при назначении сопутствующей терапии.

¶Место в терапии и аналоги

Комбинированные препараты леводопы с карбидопой занимают центральное место в симптоматическом лечении болезни Паркинсона на протяжении нескольких десятилетий. Помимо Накома®, на рынке присутствуют другие торговые наименования леводопы с карбидопой, а также комбинации леводопы с ингибиторами катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и агонистами дофаминовых рецепторов, которые применяются как в монотерапии, так и в комбинации.

Выбор конкретного препарата и схемы лечения определяется неврологом с учётом стадии заболевания, возраста пациента, наличия сопутствующих патологий и индивидуальной переносимости. Самолечение и самостоятельная коррекция доз недопустимы.