Мовиотран — миорелаксант центрального действия¶

Мовиотран® — торговое наименование лекарственного препарата на основе толперизона гидрохлорида, относящегося к группе центральных миорелаксантов. Применяется для устранения патологического повышенного мышечного тонуса (спастичности, ригидности, мышечного спазма) и связанного с ним болевого синдрома. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций; в ряде стран зарегистрирован под другими торговыми названиями (Мидокалм, Толперил и др.).

¶Действующее вещество

Активный компонент — толперизона гидрохлорид, синтетическое производное пиперидина. По химической структуре близок к лидокаину, однако механизм действия иной и связан преимущественно с влиянием на центральную нервную систему. Молекула хорошо растворима в воде и липидах, что обеспечивает быстрое проникновение в ткани.

¶Механизм действия

Толперизон оказывает комплексное воздействие:

• Центральное миорелаксирующее действие — блокирует потенциалзависимые натриевые каналы вставочных нейронов спинного мозга и ствола головного мозга, тормозит передачу возбуждения по ретикулоспинальным путям.
• Снижение спастичности — уменьшает патологически повышенный тонус без выраженного влияния на нормальную мускулатуру.
• Местноанестезирующий эффект — угнетает проводимость в чувствительных нервных волокнах.
• Сосудорасширяющее и лимфодренажное действие — улучшает периферическое кровообращение и микроциркуляцию.
• Умеренный анальгетический эффект — опосредованно снижает боль, связанную с мышечным напряжением.

В отличие от периферических миорелаксантов (курареподобных средств), толперизон не нарушает нервно-мышечную передачу и не вызывает паралича дыхательной мускулатуры.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом:

¶Формы выпуска и дозирование

• Таблетки по 50 и 150 мг — для приёма внутрь, обычно 2–3 раза в сутки после еды.
• Раствор для инъекций (в ампулах по 1 мл, 100 мг/мл) — для внутримышечного и внутривенного введения в острых состояниях.

Дозу подбирает врач индивидуально с учётом возраста, массы тела, тяжести спастичности и сопутствующих заболеваний. Курс лечения может быть кратким (при остром спазме) или длительным (при хронической спастичности).

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь толперизон быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1 час. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. При внутримышечном введении действие развивается быстрее, чем при пероральном приёме. Период полувыведения составляет около 2–4 часов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к толперизону или компонентам лекарственной формы;
• миастении (мышечной слабости);
• выраженной печёночной и почечной недостаточности;
• беременности (особенно в I триместре) и в период грудного вскармливания;
• детском возрасте до 3 лет (для таблеток) — в зависимости от инструкции конкретного производителя.

С осторожностью назначают при артериальной гипотензии, склонности к аллергическим реакциям.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции обычно слабо выражены и преходящи:

• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость, редко — мышечная слабость;
• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, крапивница, в единичных случаях — анафилактические реакции.

При появлении выраженных симптомов приём препарата прекращают и обращаются за медицинской помощью.

¶Взаимодействие с другими средствами

Толперизон усиливает действие седативных, снотворных и психотропных препаратов, а также средств для общей анестезии. При одновременном применении с другими миорелаксантами возможна суммация эффекта. Данные о взаимодействии с большинством антибиотиков и гипотензивных средств ограничены.

¶Правовой статус и обращение

Мовиотран® в странах, где он зарегистрирован, отпускается по рецепту врача. Толперизон включён в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда государств. Конкретные условия регистрации, торговые названия и производители различаются в зависимости от национального законодательства.

¶Безопасность и особенности применения

При длительной терапии рекомендуется периодический контроль функции печени и почек. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, поскольку возможно снижение концентрации внимания. Отмену препарата при хронической спастичности проводят постепенно во избежание усиления тонуса.

¶Значение в клинической практике

Толперизон занимает заметное место среди центральных миорелаксантов благодаря сочетанию миорелаксирующего, анальгетического и сосудорасширяющего эффектов. Он широко используется в неврологии, ортопедии и медицинской реабилитации как в виде монотерапии, так и в составе комплексного лечения. Наличие инъекционной и таблетированной форм позволяет гибко выбирать схему введения в зависимости от остроты состояния.