Миртазепам как антидепрессант¶

Миртазепам — лекарственный препарат из группы антидепрессантов, действующим веществом которого является миртазапин. Относится к классу тетрациклических антидепрессантов и применяется главным образом для лечения депрессивных расстройств средней и тяжёлой степени. Название «Миртазепам» представляет собой торговое (брендовое) наименование, распространённое в странах постсоветского пространства; международное непатентованное наименование действующего вещества — миртазапин.

¶Общие сведения

Миртазапин был разработан в 1980-х годах нидерландской фармацевтической компанией Organon и впервые одобрен для медицинского применения в 1994 году в Нидерландах, а затем и в других странах. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, с различными дозировками действующего вещества — обычно 15, 30 и 45 мг. Существуют также формы, диспергируемые в полости рта.

Миртазепам относится к рецептурным средствам: его отпуск из аптек производится только по назначению врача. Самостоятельное применение препарата без медицинского контроля не допускается.

¶Механизм действия

Миртазапин действует как антагонист центральных пресинаптических α2-адренорецепторов. Блокируя эти рецепторы, он повышает высвобождение норадреналина и серотонина в синаптическую щель, что способствует усилению серотонинергической и норадренергической передачи в центральной нервной системе. Дополнительно препарат блокирует серотониновые рецепторы подтипа 5-HT2 и 5-HT3, а также гистаминовые H1-рецепторы и м-холинорецепторы.

Именно блокадой гистаминовых рецепторов объясняется выраженный седативный (успокаивающий) и снотворный эффект миртазапина, а также характерное для него усиление аппетита и прибавка массы тела. Воздействие на 5-HT2-рецепторы связывают с меньшей частотой сексуальных побочных эффектов по сравнению с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

¶Показания к применению

Основное показание — депрессивные эпизоды различной степени тяжести. Препарат применяется также при:

• депрессивных состояниях, сопровождающихся тревогой и нарушениями сна;
• депрессии с выраженными соматическими симптомами;
• некоторых формах тревожных расстройств (по назначению врача);
• расстройствах сна, связанных с депрессивной симптоматикой.

В ряде случаев миртазапин назначают при тошноте и потере аппетита, однако такие назначения относятся к области врачебного усмотрения и не являются основными показаниями.

¶Режим дозирования

Начальная суточная доза обычно составляет 15–30 мг, принимаемых однократно перед сном, что связано с седативным действием препарата. При необходимости дозу постепенно увеличивают, максимальная суточная доза, как правило, не превышает 45 мг. Терапевтический эффект развивается постепенно: улучшение сна и аппетита может отмечаться в первые дни, тогда как собственно антидепрессивное действие проявляется через две–четыре недели регулярного приёма. Отмена препарата производится постепенно во избежание синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Редко возникают более серьёзные состояния: нарушения со стороны крови (агранулоцитоз, нейтропения), судороги, нарушения ритма сердца, повышение активности печёночных ферментов. В период лечения рекомендуется контроль картины крови, особенно при появлении лихорадки, болей в горле или признаков инфекции. Как и другие антидепрессанты, миртазапин в начале терапии может повышать риск суицидальных мыслей у некоторых пациентов, что требует наблюдения врача.

¶Противопоказания и взаимодействия

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости миртазапина, в период беременности и грудного вскармливания (по строгим врачебным показаниям), в детском возрасте (безопасность не установлена). Осторожность требуется при эпилепсии, печёночной и почечной недостаточности, заболеваниях сердца, сахарном диабете.

Опасны сочетания с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО): между их приёмом необходим перерыв. Миртазапин усиливает действие алкоголя, седативных и снотворных средств, поэтому их совместное употребление не рекомендуется. Взаимодействует также с препаратами, влияющими на активность печёночных ферментов цитохрома P450.

¶Место среди антидепрессантов

Миртазапин занимает нишу препаратов, эффективных при депрессии с бессонницей, тревогой и потерей аппетита. Его седативное действие часто используется в комбинированной терапии с более активирующими антидепрессантами. К преимуществам относят благоприятный профиль сексуальных побочных эффектов и хорошую переносимость в отношении тошноты; к недостаткам — сонливость, прибавку массы тела и необходимость контроля показателей крови. По эффективности при тяжёлой депрессии препарат сопоставим с другими современными антидепрессантами.

¶Правовой статус

В Российской Федерации миртазапин зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Хранение и применение осуществляются в соответствии с законодательством об обращении лекарств. Отпуск без рецепта недопустим, а бесконтрольное использование психоактивных свойств препарата рассматривается как злоупотребление.