Миоризон — миорелаксант центрального действия¶

МИОРИЗОН® — торговое наименование лекарственного препарата на основе толперизона гидрохлорида, относящегося к группе центральных миорелаксантов. Применяется для устранения повышенного мышечного тонуса (спастичности) и связанного с ним болевого синдрома. Выпускается в форме таблеток и раствора для инъекций. Действующее вещество — толперизон — было синтезировано в Венгрии во второй половине XX века и с тех пор вошло в клиническую практику многих стран, включая Россию.

¶Действующее вещество

Толперизон (толперизона гидрохлорид) — органическое соединение, производное пиперидина. По химической структуре близок к лидокаину, что объясняет наличие у него дополнительного местноанестезирующего и мембраностабилизирующего эффекта. Молекулярная масса — около 280 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет создавать как инъекционные, так и пероральные лекарственные формы.

В организме толперизон быстро метаболизируется в печени, образуя несколько активных метаболитов. Выводится преимущественно почками. Период полувыведения невелик, поэтому препарат назначают несколько раз в сутки.

¶Механизм действия

Толперизон действует на центральные звенья регуляции мышечного тонуса. Основные эффекты:

• блокирование потенциал-зависимых натриевых каналов в мембранах нейронов, что снижает частоту и амплитуду потенциалов действия;
• угнетение высвобождения медиаторов в спинном мозге, прежде всего на уровне вставочных нейронов;
• торможение проведения возбуждения по ретикулоспинальным путям;
• ослабление полисинаптических рефлексов, лежащих в основе патологического мышечного напряжения.

Дополнительно препарат оказывает слабое местноанестезирующее действие и улучшает кровоснабжение в очаге поражения. В отличие от периферических миорелаксантов (например, курареподобных средств), толперизон не блокирует нервно-мышечную передачу и не вызывает паралича дыхательной мускулатуры, что делает его безопасным при системном применении.

¶Показания к применению

Препарат назначают при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса:

• спастичность при неврологических заболеваниях (последствия инсульта, рассеянный склероз, детский церебральный паралич, травмы спинного мозга);
• мышечно-скелетные болевые синдромы, в том числе боли в спине, шее, пояснице;
• мышечное напряжение при остеохондрозе, артрозах, миофасциальных синдромах;
• восстановительное лечение после ортопедических и нейрохирургических вмешательств;
• в составе комплексной терапии при спастических состояниях различного генеза.

В ряде стран толперизон применяется также при «синдроме повышенной нервно-рефлекторной возбудимости» — формулировке, распространённой преимущественно в постсоветской медицинской традиции.

¶Формы выпуска и дозирование

Препарат существует в двух основных лекарственных формах:

Таблетки принимают после еды, запивая водой. Инъекции применяют при выраженном болевом синдроме или невозможности перорального приёма, обычно коротким курсом с последующим переходом на таблетированную форму. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, тяжести состояния и функции печени и почек.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• мышечная слабость, утомляемость, головокружение;
• тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту;
• снижение артериального давления, тахикардия;
• аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, в редких случаях анафилактические реакции.

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к толперизону или вспомогательным компонентам, при миастении, выраженной печёночной и почечной недостаточности, в период беременности (особенно в первом триместре) и в детском возрасте до установленного производителем порога (обычно до 3 лет для таблеток). С осторожностью назначают при гипотонии и в период лактации.

При длительном применении рекомендуется контроль активности печёночных ферментов, поскольку описаны случаи гепатотоксичности, в том числе тяжёлые, при использовании толперизона.

¶Положение на фармацевтическом рынке

Толперизон выпускается несколькими производителями под разными торговыми названиями. «Миоризон®» — один из брендов, зарегистрированных на рынках России и стран СНГ. Наряду с ним существуют оригинальный препарат «Мидокалм» и ряд дженериков («Толперизон», «Толизор», «Калмирекс» и другие). Различия между ними касаются в основном вспомогательных веществ и производителя, тогда как действующее вещество и его дозировка стандартизированы.

Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное применение миорелаксантов без назначения специалиста не рекомендуется, поскольку требует установления причины мышечного гипертонуса и оценки сопутствующих заболеваний.

¶Место в терапии

Центральные миорелаксанты, включая толперизон, занимают промежуточное положение между нестероидными противовоспалительными средствами и более мощными средствами, применяемыми при спастичности (баклофен, тизанидин). Их ценят за умеренное действие, относительно благоприятный профиль переносимости и возможность сочетания с другими препаратами. Толперизон не вызывает привыкания и не обладает седативным эффектом, выраженным у баклофена, что позволяет применять его у работающих пациентов.

В клинических рекомендациях толперизон фигурирует как один из вариантов терапии мышечно-скелетной боли и спастичности, однако доказательная база по нему оценивается как ограниченная: часть исследований имеет методологические недостатки, а эффект при некоторых состояниях сопоставим с плацебо. Это обуславливает осторожные формулировки в современных руководствах и предпочтение комплексного подхода, включающего физиотерапию и лечебную физкультуру.