Милдронат: внутримышечное введение препарата¶

Милдронат (международное неонатологическое название — мельдоний) — лекарственный препарат, относящийся к группе метаболических средств, структурный аналог гамма-бутиробетаина. Применяется в кардиологии, неврологии и спортивной медицине для коррекции энергетического обмена клеток. Выпускается в нескольких лекарственных формах, включая раствор для инъекций, который может вводиться внутривенно и внутримышечно.

¶Лекарственные формы и пути введения

Милдронат производится в виде:

• капсул для приёма внутрь (250 и 500 мг);
• раствора для инъекций в ампулах (100 мг/мл, обычно по 5 мл);
• сиропа для детей.

Инъекционная форма предназначена как для внутривенного (струйно или капельно), так и для внутримышечного введения. Таким образом, ответ на вопрос о допустимости внутримышечного введения положительный: производитель прямо предусматривает этот путь введения в инструкции по медицинскому применению.

¶Фармакокинетика при внутримышечном введении

Мельдоний хорошо растворяется в воде, что обеспечивает его быстрое всасывание из мышечной ткани. После внутримышечной инъекции препарат попадает в системный кровоток практически полностью, минуя этап первичного прохождения через печень, характерный для перорального приёма. Биодоступность при внутримышечном введении приближается к таковой при внутривенном введении и превышает биодоступность капсул. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение нескольких десятков минут после инъекции.

Метаболизируется мельдоний преимущественно в печени, выводится почками, частично в неизменённом виде. Период полувыведения составляет несколько часов.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется в случаях, когда требуется быстрое достижение терапевтической концентрации или когда приём внутрь затруднён:

• в комплексной терапии ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности;
• при нарушениях мозгового кровообращения, в том числе в остром периоде инсульта;
• при дисгормональной кардиомиопатии;
• при снижении работоспособности, физическом перенапряжении;
• при абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме (в составе комплексной терапии).

Внутримышечный путь часто выбирают для амбулаторных пациентов, поскольку он не требует присутствия медицинского персонала для контроля венепункции и позволяет проводить курсовое лечение в условиях дневного стационара или поликлиники.

¶Техника и режим дозирования

Стандартная схема при внутримышечном введении: по 500 мг (5 мл 10 % раствора) один или два раза в сутки. Курс лечения обычно составляет 10–14 дней, после чего, при необходимости, переходят на пероральную форму. Максимальная суточная доза — 1000 мг.

Инъекцию выполняют в крупные мышцы — чаще всего в верхненаружный квадрант ягодичной мышцы или в наружную поверхность бедра. Раствор вводится медленно, что снижает риск местных реакций. Перед введением ампулу согревают до комнатной температуры.

¶Переносимость и нежелательные реакции

При внутримышечном введении возможны местные реакции: болезненность, уплотнение, реже — покраснение в месте инъекции. Системные побочные эффекты включают:

• диспептические явления (тошнота, сухость во рту, изжога);
• тахикардию, колебания артериального давления;
• возбуждение, нарушения сна;
• аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, редко — ангионевротический отёк).

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при выраженной печёночной и почечной недостаточности, в период беременности и лактации, а также в детском возрасте до 18 лет (для инъекционной формы). С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек.

¶Правовой статус и спортивная практика

В спорте мельдоний длительное время использовался как средство, повышающее выносливость. С 1 января 2016 года Всемирное антидопинговое агентство (WADA) включило мельдоний в список запрещённых субстанций (класс S4 — гормоны и модуляторы метаболизма). Это привело к дисквалификациям ряда спортсменов. В ряде стран, включая Россию и некоторые государства постсоветского пространства, препарат остаётся зарегистрированным лекарственным средством и отпускается по рецепту.

Следует учитывать, что период выведения мельдония из организма индивидуален и может достигать нескольких месяцев, что важно для спортсменов, проходящих допинг-контроль.

¶Особые указания

• Внутримышечное введение не заменяет внутривенное в острых состояниях, требующих немедленного эффекта.
• Не рекомендуется смешивать раствор в одном шприце с другими лекарственными средствами.
• При пропуске инъекции не следует удваивать следующую дозу.
• Пациентам с нарушениями функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Таким образом, внутримышечное введение милдроната является официально предусмотренным, безопасным при соблюдении инструкции и удобным для курсовой терапии способом применения препарата.