Мезипам — лекарственный препарат¶

Мезипам — торговое наименование лекарственного препарата из группы бензодиазепиновых анксиолитиков, действующим веществом которого является медазепам. Применяется преимущественно как дневной транквилизатор для снижения тревожности, эмоционального напряжения и нормализации сна. Относится к рецептурным средствам; в ряде стран, включая Россию, оборот ограничен в связи с риском злоупотребления и формирования зависимости.

¶Общие сведения

Медазепам был синтезирован в 1960-х годах в рамках поиска бензодиазепиновых производных с более мягким седативным действием по сравнению с диазепамом. Мезипам выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Дозировки чаще всего составляют 10 мг действующего вещества в одной таблетке, встречаются также формы по 5 мг. Препарат имеет анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Название «Мезипам» является торговой маркой; в разных странах медазепам продаётся и под другими наименованиями (например, «Медазепам», «Рудотель», «Нобриум»). Действующее вещество относится к классу 1,4-бензодиазепинов.

¶Фармакология

¶Механизм действия

Медазепам, как и другие бензодиазепины, усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Молекула связывается с аллостерическим участком ГАМК-А-рецептора, повышая частоту открытия хлоридных каналов. В результате усиливается поступление ионов хлора внутрь нейрона, что снижает возбудимость клетки и приводит к анксиолитическому, седативному и противосудорожному эффектам.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь медазепам достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа. Вещество интенсивно метаболизируется в печени с образованием нескольких активных метаболитов, в том числе нормедазепама, которые обладают собственной биологической активностью и определяют длительность эффекта. Период полувыведения основного метаболита составляет порядка 50–60 часов, что требует осторожности при длительном применении и у пациентов с нарушением функции печени. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания и применение

Мезипам применяется при состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью и напряжением:

• невротические и неврозоподобные расстройства с тревожным компонентом;
• психосоматические нарушения;
• нарушения сна, связанные с тревожностью;
• абстинентный синдром при отмене алкоголя (в составе комплексной терапии);
• кратковременное лечение состояний повышенного напряжения.

Препарат позиционируется как «дневной транквилизатор»: считается, что в терапевтических дозах он вызывает менее выраженную сонливость и мышечную слабость, чем классические бензодиазепины длительного действия. Тем не менее седативный эффект возможен, особенно в начале лечения и при повышении дозы.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, вялость, головокружение, снижение концентрации внимания, мышечная слабость, сухость во рту, нарушения менструального цикла у женщин, снижение либидо. В начале терапии возможно парадоксальное усиление тревоги и возбуждения.

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к бензодиазепинам;
• тяжёлую печёночную и почечную недостаточность;
• миастению;
• закрытоугольную глаукому;
• дыхательную недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Во время лечения запрещено управление транспортными средствами и занятие видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакции. Не допускается одновременный приём алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему.

¶Зависимость и правовой статус

Как и все бензодиазепины, медазепам способен вызывать лекарственную зависимость, особенно при длительном (свыше нескольких недель) или бесконтрольном применении. Отмена препарата может сопровождаться синдромом отмены: усилением тревоги, бессонницей, тремором, раздражительностью, в тяжёлых случаях — судорогами. Поэтому курс лечения обычно ограничивают коротким сроком, а снижение дозы проводят постепенно.

В Российской Федерации медазепам включён в перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учёту, и отпускается строго по рецепту врача. В международной практике он относится к психотропным веществам, оборот которых регулируется национальным законодательством; в ряде стран медазепам не зарегистрирован. Бесконтрольное распространение и немедицинское употребление препарата преследуются по закону.

¶Меры предосторожности

Перед назначением врач оценивает соотношение пользы и риска, учитывает возраст, состояние печени и почек, сопутствующий приём других препаратов. Особую осторожность соблюдают у пожилых пациентов, у которых выше вероятность накопления метаболитов, спутанности сознания и падений. Не рекомендуется сочетать медазепам с опиоидными анальгетиками, антидепрессантами, нейролептиками и другими седативными средствами без контроля специалиста. При появлении признаков зависимости или ухудшении состояния необходимо обратиться к врачу для пересмотра схемы лечения.