Мезапам как анксиолитик¶

Мезапам (медазепам, международное непатентованное наименование — медазепам) — лекарственное средство группы бензодиазепинов, применяемое преимущественно как анксиолитик (противотревожное средство) и «дневной» транквилизатор. Относится к производным 1,4-бензодиазепина и характеризуется умеренно выраженным седативным, миорелаксантным и противосудорожным действием при относительно слабом снотворном эффекте, что позволяет использовать его в дневное время без выраженной сонливости.

¶Общая характеристика

Медазепам был синтезирован в 1960-х годах в рамках поиска бензодиазепиновых производных с избирательным противотревожным действием. По химической структуре он близок к диазепаму и хлордиазепоксиду. В медицинской практике закрепилось его положение как «дневного» транквилизатора: препарат снижает эмоциональное напряжение, тревогу и страх, но в меньшей степени вызывает общую заторможенность и сонливость по сравнению с классическими бензодиазепинами.

В России и ряде стран постсоветского пространства медазепам выпускается под торговым наименованием «Мезапам». В других государствах он известен под названиями «Медазепам», «Рудотель», «Нобриум» и др. Лекарственная форма — таблетки для приёма внутрь.

¶Фармакология

¶Механизм действия

Медазепам, как и другие бензодиазепины, усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Молекула связывается с аллостерическим участком ГАМК-А-рецептора, повышая частоту открытия хлоридных каналов и усиливая гиперполяризацию нейронов. Это приводит к снижению возбудимости лимбической системы, которая отвечает за формирование эмоций и тревожных реакций.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь медазепам относительно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких часов. Препарат метаболизируется в печени, образуя активные метаболиты, которые выводятся преимущественно почками. Период полувыведения и наличие активных метаболитов обусловливают возможность кумуляции при длительном применении.

¶Основные эффекты

• анксиолитический (противотревожный) — ведущий;
• седативный — умеренный;
• миорелаксантный — центрального действия;
• противосудорожный — слабый;
• снотворный — выражен слабо, что отличает медазепам от феназепама и нитразепама.

¶Показания к применению

Медазепам применяется при состояниях, сопровождающихся тревогой, напряжением и эмоциональной неустойчивостью:

• неврозы и невротические реакции с преобладанием тревоги;
• психопатии и психопатоподобные состояния;
• реактивные состояния и адаптационные расстройства;
• абстинентный синдром при алкоголизме (в составе комплексной терапии);
• некоторые соматические заболевания, протекающие с тревожностью и раздражительностью.

Препарат назначается врачом; самолечение бензодиазепинами недопустимо из-за риска зависимости.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают повышенную чувствительность к бензодиазепинам, тяжёлую печёночную и почечную недостаточность, миастению, закрытоугольную глаукому, беременность и период грудного вскармливания, детский возраст (в зависимости от формы и инструкции). Осторожность требуется при вождении транспорта и работе с механизмами.

Возможные побочные эффекты: сонливость, головокружение, мышечная слабость, снижение скорости реакции, нарушения концентрации внимания, реже — парадоксальное возбуждение, аллергические реакции. При длительном приёме формируются лекарственная зависимость и синдром отмены, поэтому курс обычно ограничивают и отменяют препарат постепенно.

¶Особенности и место среди бензодиазепинов

Медазепам занимает промежуточное положение: он эффективнее «мягких» дневных анксиолитиков и при этом переносится легче, чем мощные бензодиазепины. Именно слабый снотворный эффект делает его удобным для пациентов, которым важно сохранять работоспособность в течение дня.

¶Правовой статус и оборот

Медазепам относится к рецептурным лекарственным средствам. В Российской Федерации он включён в перечень препаратов, подлежащих предметно-количественному учёту, а его оборот регулируется законодательством о наркотических средствах и психотропных веществах в части сильнодействующих и психотропных препаратов. Отпуск из аптек производится только по рецепту врача.

¶Меры предосторожности

Бензодиазепины, включая медазепам, потенцируют действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему (опиоиды, антигистаминные, антипсихотики). Одновременный приём с алкоголем опасен усилением седации и угнетением дыхания. Пациентам старшего возраста препарат назначают в уменьшенных дозах из-за повышенной чувствительности. Отмена должна быть постепенной во избежание абстинентного синдрома.