Метронидазол в форме крема¶

Метронидазол — синтетический антибактериальный и противопротозойный препарат из группы нитроимидазолов, применяемый в том числе в форме крема (мази, геля) для наружного использования. Дерматологические формы содержат обычно 0,75 % или 1 % действующего вещества и предназначены для местного лечения воспалительных заболеваний кожи, вызванных чувствительными к метронидазолу микроорганизмами, а также для терапии розацеа. Крем с метронидазолом относится к рецептурным либо безрецептурным лекарственным средствам в зависимости от страны и конкретного препарата.

¶Действующее вещество

Метронидазол был синтезирован в 1950-х годах во Франции и первоначально использовался для лечения трихомониаза. Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы внутри микробной клетки: образующиеся активные метаболиты повреждают ДНК микроорганизмов и подавляют их размножение. Препарат эффективен в отношении ряда анаэробных бактерий, некоторых простейших и, что важно для дерматологии, демодекс-подобных клещей и микроорганизмов, участвующих в патогенезе розацеа.

При наружном применении системное всасывание метронидазола незначительно, что снижает риск побочных эффектов, характерных для перорального приёма.

¶Показания к применению

Крем с метронидазолом применяется преимущественно при следующих состояниях:

• Розацеа (розовые угри) — хроническое воспалительное заболевание кожи лица, проявляющееся покраснением, папулами и пустулами. Это основное и наиболее изученное показание.
• Периоральный дерматит — воспаление кожи вокруг рта.
• Вульгарные угри (акне) — в составе комплексной терапии, особенно при воспалительных формах.
• Себорейный дерматит — в некоторых схемах лечения.
• Бактериальные инфекции кожи — при подтверждённой чувствительности возбудителя.
• Трофические язвы и пролежни — для устранения неприятного запаха, вызванного анаэробной микрофлорой (чаще применяются другие формы).

¶Фармакологические свойства

При нанесении на кожу метронидазол проникает в эпидермис и создаёт там терапевтические концентрации. Противовоспалительный эффект частично обусловлен подавлением активности нейтрофилов и снижением продукции активных форм кислорода. Препарат обладает также антиоксидантными свойствами, что объясняет его эффективность при розацеа, где ключевую роль играет хроническое воспаление и нарушение сосудистой регуляции.

Абсорбция через неповреждённую кожу составляет менее 1 % нанесённой дозы; при повреждённом эпидермисе она может возрастать.

¶Способ применения и режим дозирования

Крем наносят тонким слоем на предварительно очищенную и высушенную поражённую кожу, обычно один или два раза в сутки. Курс лечения при розацеа может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев; устойчивый эффект развивается постепенно. При необходимости нанесения на обширные участки или при длительном применении требуется наблюдение врача.

Следует избегать попадания крема в глаза, на слизистые оболочки и на открытые раны без назначения специалиста. При случайном попадании препарат смывают большим количеством воды.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции при наружном применении:

• сухость, шелушение и раздражение кожи;
• покраснение и жжение в месте нанесения;
• редко — аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница);
• при длительном применении на больших участках теоретически возможно системное действие.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость метронидазола или других нитроимидазолов, а также компонентов основы крема. С осторожностью применяют при беременности и в период грудного вскармливания — по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Взаимодействия и особые указания

При наружном применении клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятны из-за низкой системной абсорбции. Однако при одновременном приёме метронидазола внутрь следует учитывать его несовместимость с алкоголем (возможна дисульфирам-подобная реакция) и способность усиливать действие непрямых антикоагулянтов.

Препарат не предназначен для нанесения на большие площади кожи без контроля врача, а также для использования в офтальмологии. При отсутствии улучшения в течение нескольких недель терапию пересматривают.

¶Место в терапии и аналоги

Метронидазол в форме крема рассматривается как одно из базовых средств местной терапии розацеа наряду с азелаиновой кислотой, ивермектином и препаратами на основе сульфацетамида и серы. Выбор конкретного средства зависит от формы и тяжести заболевания, переносимости и сопутствующих состояний. При тяжёлом течении розацеа наружные формы комбинируют с системными препаратами (антибиотиками, изотретиноином) по назначению дерматолога.

Аналогами по действующему веществу являются другие наружные формы метронидазола — гели и мази с концентрацией 0,75 % и 1 %. Они различаются основой и вспомогательными компонентами, что может влиять на переносимость и удобство применения.

¶Историческая справка

Метронидазол был впервые описан в 1959 году и с тех пор вошёл в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Дерматологические формы появились позже, когда была установлена роль анаэробной микрофлоры и клещей рода Demodex в развитии розацеа и периорального дерматита. Наружное применение позволило снизить частоту системных побочных эффектов и расширить возможности длительной терапии хронических дерматозов.