Мендилекс как противопаркинсоническое средство¶

Мендилекс — лекарственный препарат на основе действующего вещества тригексифенидила (также известного как бензгексол), относящийся к группе центральных холинолитиков (антихолинергических средств). Применяется преимущественно в неврологии для лечения болезни Паркинсона и экстрапирамидных расстройств, в том числе лекарственного происхождения. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в некоторых странах существуют также растворы для инъекций. Название «Мендилекс» — торговое, зарегистрированное рядом фармацевтических компаний; в разных странах препарат может встречаться под наименованиями «Артан», «Паркипан», «Тригексифенидил».

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — тригексифенидила гидрохлорид. По химической структуре это синтетическое производное, близкое по строению к антигистаминным средствам, но обладающее выраженным центральным действием.

Механизм действия связан с блокированием м-холинорецепторов в центральной нервной системе. При паркинсонизме наблюдается дисбаланс между дофаминергической и холинергической системами: снижение выработки дофамина в базальных ганглиях приводит к относительному преобладанию ацетилхолина. Блокируя холинорецепторы, тригексифенидил ослабляет это преобладание и тем самым уменьшает симптомы заболевания. Препарат также оказывает умеренное периферическое антихолинергическое и антигистаминное действие.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• Болезнь Паркинсона — для уменьшения тремора, ригидности и в меньшей степени гипокинезии.
• Экстрапирамидные нарушения, вызванные приёмом нейролептиков (лекарственный паркинсонизм), — острая дистония, акатизия, паркинсонический синдром.
• Экстрапирамидные расстройства другого происхождения, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса и тремором.

Тригексифенидил эффективнее устраняет тремор и ригидность, чем замедленность движений. При выраженной гипокинезии его назначают обычно в комбинации с препаратами леводопы.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально, с постепенным увеличением до достижения эффекта. Начальные дозы для взрослых невелики и составляют обычно 1–2 мг в сутки; при необходимости их повышают. Средние поддерживающие дозы при паркинсонизме — порядка 6–10 мг в сутки, разделённые на несколько приёмов. При лекарственных экстрапирамидных расстройствах дозы, как правило, ниже. Для пожилых пациентов и лиц с сопутствующими заболеваниями дозу подбирают осторожно. Отмена препарата производится постепенно, поскольку резкое прекращение может вызвать обострение симптомов.

¶Побочные эффекты

Как и другие центральные холинолитики, тригексифенидил даёт широкий спектр нежелательных реакций, связанных с блокадой холинорецепторов:

У пожилых пациентов особенно высок риск спутанности сознания и галлюцинаций. При длительном приёме возможно развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены.

¶Противопоказания и особые указания

Препарат противопоказан при:

• закрытоугольной глаукоме;
• аденоме предстательной железы с задержкой мочи;
• стенозирующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта;
• выраженных нарушениях функции печени и почек;
• гиперчувствительности к компонентам;
• беременности и в период грудного вскармливания (по строгим показаниям).

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях, гипертонии, эпилепсии, у пожилых. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания.

¶Взаимодействия

Тригексифенидил усиливает действие других холинолитиков и средств, угнетающих центральную нервную систему (седативных, снотворных, алкоголя). Одновременный приём с нейролептиками может как ослаблять их лечебный эффект, так и усиливать нежелательные реакции. Сочетание с леводопой взаимно усиливает противопаркинсоническое действие, но повышает риск дискинезий и психических нарушений. Антагонистами являются холиномиметики.

¶Место в терапии

Тригексифенидил — один из старейших синтетических противопаркинсонических препаратов, применяемых с середины XX века. В современной практике он сохраняет значение прежде всего как средство коррекции лекарственного паркинсонизма и как дополнение к дофаминергической терапии при преобладании тремора. При болезни Паркинсона у пожилых пациентов его используют ограниченно из-за риска когнитивных нарушений, отдавая предпочтение препаратам леводопы и агонистам дофаминовых рецепторов. Отпускается по рецепту врача; самостоятельное применение недопустимо.