Мемантин: дозы и режим применения¶

Мемантин — лекарственное средство из группы антагонистов NMDA-рецепторов, применяемое преимущественно при болезни Альцгеймера средней и тяжёлой стадии, а также при некоторых других когнитивных нарушениях. Действующее вещество — мемантина гидрохлорид; выпускается в виде таблеток, капель и раствора для приёма внутрь. Ключевая особенность препарата — необходимость постепенного подбора дозы (титрации) в начале терапии, поскольку резкое начало приёма повышает риск побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

¶Действующее вещество и механизм

Мемантин — неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов с умеренным сродством. Он блокирует избыточную активацию глутаматных рецепторов, которая наблюдается при нейродегенеративных процессах и приводит к эксайтотоксичности — повреждению и гибели нейронов. В отличие от многих средств, мемантин не устраняет физиологическую передачу сигнала полностью, а модулирует её, что снижает выраженность побочных эффектов. Препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

¶Стандартные дозы

При болезни Альцгеймера применяется схема постепенного наращивания дозы. Типичная последовательность:

• 1-я неделя — 5 мг один раз в сутки;
• 2-я неделя — 10 мг в сутки (по 5 мг дважды или 10 мг однократно);
• 3-я неделя — 15 мг в сутки;
• 4-я неделя и далее — 20 мг в сутки (поддерживающая доза).

Поддерживающая доза обычно составляет 20 мг в сутки и принимается однократно или разделяется на два приёма. Максимальная суточная доза также равна 20 мг. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой; при использовании капель дозу отмеряют согласно инструкции производителя.

¶Коррекция при нарушениях функций

Поскольку мемантин выводится почками, при снижении клиренса креатинина режим меняется:

При тяжёлой печёночной недостаточности данные ограничены, поэтому препарат назначают с осторожностью. Для пациентов пожилого возраста отдельного снижения дозы не требуется, если сохранена функция почек.

¶Особые случаи и комбинации

Мемантин иногда сочетают с ингибиторами ацетилхолинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин) — такая комбинированная терапия применяется при болезни Альцгеймера. Дозу каждого препарата подбирают отдельно. При переходе с одного препарата на другой соблюдают период отмены или постепенного снижения, чтобы избежать ухудшения состояния.

При эпилепсии, судорогах в анамнезе, инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии и сердечной недостаточности мемантин назначают под наблюдением врача. Одновременный приём с другими средствами, влияющими на центральную нервную систему, требует осторожности.

¶Побочные эффекты и передозировка

Наиболее частые нежелательные реакции — головокружение, головная боль, сонливость, запор, повышение артериального давления. Большинство из них возникает в период титрации и ослабевает при стабилизации дозы. При передозировке возможны выраженное возбуждение, галлюцинации, ступор, судороги; специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.

¶Отмена и длительность приёма

Мемантин назначают длительными курсами; решение о продолжении терапии принимает врач по динамике когнитивных функций. Резкая отмена обычно не вызывает синдрома отмены, однако внезапное прекращение приёма не рекомендуется — дозу снижают постепенно. Эффективность оценивают через несколько недель и месяцев после начала лечения, поскольку действие препарата развивается постепенно.

¶Формы выпуска и хранение

Препарат выпускается в таблетках по 5, 10, 15 и 20 мг, а также в виде раствора для приёма внутрь (капли). Хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем. Дозировка и форма подбираются индивидуально с учётом удобства приёма и состояния пациента.

¶Значение в терапии

Мемантин остаётся одним из немногих препаратов, применяемых при деменции альцгеймеровского типа, наряду с ингибиторами ацетилхолинэстеразы. Точное соблюдение схемы титрации и доз — обязательное условие безопасного применения. Любое изменение дозировки, включая её повышение или отмену, проводится только по назначению врача.