Мельдоний: способы введения и применения¶

Мельдоний — лекарственное средство, синтетический аналог гамма-бутиробетаина, применяемое в кардиологии и неврологии для коррекции энергетического обмена клеток. Международное непатентованное наименование — meldonium; в ряде стран, включая Латвию, вещество известно под торговым названием «Милдронат». Препарат выпускается в формах для перорального приёма (капсулы, сироп) и для парентерального введения (раствор для инъекций). Способ введения зависит от формы выпуска, клинической задачи и состояния пациента; выбор пути введения и дозировку определяет врач.

¶Фармакологические свойства

Мельдоний обратимо ингибирует фермент гамма-бутиробетаингидроксилазу, что снижает синтез карнитина и замедляет окисление жирных кислот. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен на более экономичный путь — окисление глюкозы, повышая устойчивость клеток к недостатку кислорода. Препарат также способствует расширению сосудов, улучшает реологические свойства крови и снижает агрегацию тромбоцитов.

Вещество хорошо растворяется в воде, быстро всасывается при пероральном приёме и распределяется в тканях; биодоступность капсул составляет около 78 %. Метаболизируется преимущественно в печени, выводится почками, период полувыведения — 3–6 часов. Именно эти свойства определяют, что при необходимости быстрого эффекта предпочтительнее инъекционная форма.

¶Формы выпуска

Раствор для инъекций выпускается в ампулах по 5 мл. В инструкции к препарату указаны три парентеральных пути: внутривенный (струйно или капельно), внутримышечный и парабульбарный (введение в ткани вокруг глазного яблока, применяется в офтальмологии).

¶Внутривенное введение

Внутривенное введение обеспечивает наибольшую биодоступность и скорость наступления эффекта, поэтому применяется при острых состояниях: нестабильной стенокардии, остром инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения.

• Струйно: содержимое одной ампулы (5 мл, 500 мг) вводят медленно, в течение нескольких минут, обычно в сочетании с физиологическим раствором.
• Капельно: 500 мг разводят в 100–200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 40–60 капель в минуту.

Курс при острых состояниях обычно составляет 5–10 дней с последующим переходом на пероральный приём. Процедура выполняется медицинским персоналом в условиях стационара; самостоятельное внутривенное введение недопустимо.

¶Внутримышечное введение

Внутримышечный путь применяется, когда внутривенный доступ затруднён, а также в амбулаторной практике при курсовом лечении. Раствор вводят в крупные мышцы — чаще всего в верхненаружный квадрант ягодицы. Стандартная доза — 500 мг (5 мл) один или два раза в сутки. Инъекция выполняется медленно, с соблюдением правил асептики. Внутримышечное введение уступает внутривенному по скорости наступления эффекта, но проще в исполнении и не требует присутствия в стационаре.

¶Пероральный приём

Капсулы принимают внутрь, не разжёвывая, до или после еды. Типичные схемы: по 250–500 мг 2–4 раза в сутки; при кардиологических показаниях нередко назначают 500 мг дважды в день. Максимальная суточная доза достигает 1000–1500 мг. Курс при хронических состояниях — 4–6 недель, при необходимости повторяют через 2–3 недели. Сироп дозируют мерной ложкой, что удобно в педиатрической практике.

¶Парабульбарное введение

В офтальмологии раствор вводят парабульбарно — в ретробульбарную клетчатку через нижнее или верхнее веко. Процедура выполняется врачом-офтальмологом под местной анестезией, доза обычно составляет 0,5 мл 10 % раствора (50 мг). Метод применяется при дистрофических заболеваниях сетчатки, тромбозе центральной вены сетчатки, диабетической ретинопатии.

¶Общие правила и ограничения

• Дозировку и путь введения подбирает врач с учётом диагноза, возраста и функции печени и почек.
• При хронических заболеваниях печени и почек требуется коррекция режима дозирования.
• Препарат не применяется при повышенном внутричерепном давлении, тяжёлой печёночной и почечной недостаточности, в период беременности и лактации, у детей до 12 лет (для инъекционной формы — по показаниям).
• Возможные нежелательные реакции: тахикардия, изменения артериального давления, диспепсия, возбуждение, аллергические реакции.
• Мельдоний внесён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в запрещённый список с 1 января 2016 года; спортсменам его применение запрещено.

¶Правовой и медицинский контекст

В России и ряде стран СНГ мельдоний зарегистрирован как рецептурный препарат. Самостоятельное введение, изменение дозы или пути введения без назначения врача недопустимо. Инъекционные формы должны применяться только медицинскими работниками в соответствующих условиях. Информация о способах введения носит справочный характер и не заменяет консультацию специалиста.