Мельдоний-ЭСКОМ — лекарственный препарат¶

Мельдоний-ЭСКОМ — торговое наименование лекарственного препарата на основе мельдония (мельдония дигидрата), выпускаемого в форме раствора для инъекций. Относится к группе средств, влияющих на метаболические процессы; применяется в кардиологической и неврологической практике. Препарат производится российской фармацевтической компанией «ЭСКОМ» и входит в перечень лекарственных средств, обращающихся на территории Российской Федерации.

¶Действующее вещество

Мельдоний — синтетическое соединение, структурный аналог гамма-бутиробетаина, предшественника карнитина. Химическое название — 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионата дигидрат. Молекулярная масса — около 146,19 г/моль (для катиона мельдония). Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет создавать инъекционные формы.

Механизм действия связывают с угнетением фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, что снижает синтез карнитина и замедляет окисление жирных кислот. В условиях ишемии это переключает энергетический обмен на более экономичный путь — окисление глюкозы, снижает потребность тканей в кислороде и уменьшает накопление токсичных метаболитов. Дополнительно отмечают влияние на синтез оксида азота и улучшение реологических свойств крови.

¶Форма выпуска и состав

Мельдоний-ЭСКОМ выпускается в виде прозрачного бесцветного или слегка окрашенного раствора для инъекций в ампулах. Концентрация действующего вещества обычно составляет 100 мг/мл или 250 мг/мл; распространённый объём ампулы — 5 мл. Вспомогательные компоненты — вода для инъекций; в отдельных вариантах могут присутствовать регуляторы pH.

Раствор предназначен для внутривенного, внутримышечного и парабульбарного введения. Упаковки содержат ампулы в контурной ячейковой тарелке или картонной коробке с инструкцией по применению.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения биодоступность близка к 100 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через несколько минут. Мельдоний распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется преимущественно в печени; выводится почками, частично в неизменённом виде. Период полувыведения зависит от дозы и функции почек и составляет несколько часов.

¶Фармакодинамика

Препарат относят к цитопротекторам и антигипоксантам. Основные эффекты:

• повышение эффективности энергетического обмена в клетках;
• снижение выраженности ишемического повреждения миокарда и других тканей;
• кардиопротекторное и антиангинальное действие;
• улучшение мозгового кровотока и когнитивных функций при хронической недостаточности кровоснабжения;
• уменьшение симптомов абстиненции при отмене алкоголя.

¶Показания к применению

Согласно регистрационным документам, Мельдоний-ЭСКОМ применяют при:

• ишемической болезни сердца (в составе комплексной терапии стенокардии, инфаркта миокарда);
• хронической сердечной недостаточности;
• дисгормональной кардиомиопатии;
• нарушениях мозгового кровообращения, в том числе в восстановительном периоде после инсульта;
• хронической цереброваскулярной недостаточности;
• снижении работоспособности, астенических состояниях;
• абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме;
• офтальмологической патологии, связанной с ишемией (в виде парабульбарных инъекций).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяют при повышенной чувствительности к компонентам, при выраженной печёночной и почечной недостаточности, в период беременности и грудного вскармливания, а также у детей до 18 лет (в зависимости от конкретной инструкции). С осторожностью назначают при хронических заболеваниях печени и почек.

Возможные нежелательные реакции: диспептические расстройства, тахикардия, изменения артериального давления, возбуждение или, напротив, сонливость, головная боль, кожные аллергические реакции. В большинстве случаев переносимость оценивается как удовлетворительная.

¶Правовой статус и допинговые аспекты

Мельдоний включён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) в список запрещённых субстанций с 1 января 2016 года. Вещество классифицируется как модулятор метаболизма (класс S4). Это означает, что его применение спортсменами в соревновательный и внесоревновательный периоды запрещено.

В 2016 году были зафиксированы многочисленные случаи обнаружения мельдония в пробах российских и зарубежных спортсменов, что вызвало широкий общественный резонанс. Позднее WADA опубликовало уточнения о сроках выведения препарата, поскольку период его обнаружения в организме оказался больше, чем предполагалось изначально. Для спортсменов, принимающих мельдоний по медицинским показаниям, предусмотрена процедура терапевтического использования (TUE), однако она требует отдельного согласования.

В Российской Федерации мельдоний не относится к наркотическим средствам или психотропным веществам и отпускается по рецепту врача.

¶Место среди аналогов

На фармацевтическом рынке присутствует ряд препаратов с тем же действующим веществом под другими торговыми наименованиями (Милдронат, Кардионат, Мельдоний и др.). Различия между ними касаются производителя, формы выпуска, вспомогательных компонентов и цены. Мельдоний-ЭСКОМ занимает нишу инъекционных форм, применяемых преимущественно в стационарных условиях.

¶Регуляторные сведения

Препарат зарегистрирован в России; сведения о нём внесены в государственный реестр лекарственных средств. Информация о регистрационном номере, сроках годности и условиях хранения приводится в инструкции производителя. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при температуре, указанной на упаковке; замораживание не допускается.

¶Примечания

Данные о клинической эффективности мельдония остаются предметом дискуссий в научной литературе: часть исследований указывает на положительные результаты при кардиологической и неврологической патологии, другие обзоры отмечают ограниченность доказательной базы. Назначение препарата должно производиться врачом с учётом индивидуальных показаний и противопоказаний.