Мелатонин как лекарственное средство¶

Мелатонин — биологически активное вещество (гормон и нейромедиатор), которое выпускается также в форме лекарственных препаратов и биологически активных добавок. Как лекарство мелатонин применяется главным образом при нарушениях сна и расстройствах циркадного ритма. В организме человека он синтезируется преимущественно эпифизом (шишковидной железой) и регулирует цикл «сон — бодрствование».

¶Природа вещества

Мелатонин (N-ацетил-5-метокситриптамин) — производное аминокислоты триптофана. Его выработка усиливается в темноте и подавляется светом, поэтому концентрация гормона в крови максимальна ночью. Помимо эпифиза, мелатонин образуется в сетчатке, желудочно-кишечном тракте и других тканях, но именно эпифизарный мелатонин играет ключевую роль в регуляции суточных ритмов.

Как лекарственное средство мелатонин представляет собой синтетический аналог природного гормона. Он не является снотворным в строгом смысле: препарат не выключает сознание напрямую, а «подсказывает» организму наступление времени сна, воздействуя на мелатониновые рецепторы MT1 и MT2.

¶Формы выпуска и статус

В разных странах правовой статус мелатонина различается:

• В США и ряде других стран он доступен как биологически активная добавка (БАД), то есть продаётся без рецепта.
• В России и большинстве стран Европы мелатонин в дозировке 3 мг и выше относится к рецептурным лекарственным препаратам; существуют и безрецептурные формы в меньших дозировках.
• Выпускается в виде таблеток, капсул, таблеток с замедленным высвобождением, а также растворов.

Дозировки в препаратах обычно составляют от 0,5 до 5 мг, в отдельных случаях — до 10 мг.

¶Показания к применению

Мелатонин применяется при состояниях, связанных с нарушением циркадных ритмов:

• Бессонница — прежде всего при затруднённом засыпании, особенно у людей старшего возраста, у которых естественная выработка гормона снижается.
• Джетлаг (синдром смены часовых поясов) — при перелётах через несколько часовых зон.
• Сменная работа — для адаптации при работе в ночные смены.
• Нарушения ритма сна у слепых и при некоторых неврологических расстройствах.
• Синдром задержки фазы сна — состояние, при котором человек поздно засыпает и поздно просыпается.

В ряде исследований мелатонин изучался при тревожных состояниях, головной боли, гастроэзофагеальном рефлюксе и как вспомогательное средство при отмене бензодиазепинов, однако эти применения не всегда имеют достаточную доказательную базу.

¶Механизм действия

Мелатонин связывается с G-белок-связанными рецепторами MT1 и MT2 в супрахиазматическом ядре гипоталамуса — главном «часовом центре» организма. Активация MT1 способствует наступлению сна, MT2 участвует в сдвиге фазы циркадного ритма. Препарат не влияет на структуру сна так, как классические снотворные, и не вызывает выраженной мышечной релаксации или угнетения дыхания.

Период полувыведения мелатонина из организма короткий — от 30 до 50 минут, поэтому для поддержания концентрации в течение ночи используют формы с замедленным высвобождением.

¶Побочные эффекты и безопасность

Мелатонин обычно хорошо переносится. Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• тошнота;
• сонливость в дневное время;
• раздражительность, яркие сновидения;
• у некоторых людей — временное снижение внимания.

Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания, при аутоиммунных заболеваниях, тяжёлых нарушениях функции печени и почек, а также детям без назначения врача. Мелатонин может взаимодействовать с антикоагулянтами, противосудорожными средствами, иммунодепрессантами и некоторыми антидепрессантами. Управлять транспортом сразу после приёма не рекомендуется.

При длительном бесконтрольном приёме высоких доз возможны нарушения собственного ритма выработки гормона, поэтому курс и дозировку желательно согласовывать с врачом.

¶Отличия от снотворных

Мелатонин принципиально отличается от барбитуратов и бензодиазепинов:

Именно поэтому мелатонин часто рассматривают как более «физиологичное» средство, однако его эффективность при хронической бессоннице умеренная и уступает специализированным препаратам.

¶Место в терапии

Мелатонин занимает нишу препаратов для коррекции нарушений сна, связанных с расстройством биологических ритмов. Он не заменяет гигиену сна и не лечит причины бессонницы, но может применяться как часть комплексного подхода. При стойких нарушениях сна необходима консультация врача для выявления основного заболевания.