Лорноксикам как нестероидный препарат¶

Лорноксикам — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы оксикамов, применяемое преимущественно для кратковременного облегчения умеренной и сильной боли. Относится к производным теноксама и по химическому строению близок к пироксикаму, отличаясь от него наличием атома хлора в тиофеновом кольце. Выпускается в виде таблеток, быстрорастворимых таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для инъекций.

¶Химические и фармакологические свойства

По механизму действия лорноксикам является неизбирательным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Блокируя оба изофермента, он снижает синтез простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки. Подавление ЦОГ-1 связано с риском повреждения слизистой желудка и влиянием на агрегацию тромбоцитов, тогда как ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный и обезболивающий эффект.

Препарат обладает выраженным анальгетическим и противовоспалительным действием, а жаропонижающий эффект выражен умеренно. Химически это (E)-2-[2-хлор-6-фторфенил]амино-5-метилфенилуксусной кислоты производное; молекулярная масса около 371 г/моль. Лорноксикам практически не растворяется в воде, что учитывается при изготовлении лекарственных форм.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь лорноксикам быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 часа; для быстрорастворимой формы — быстрее, что обеспечивает ускоренное начало обезболивания. Биодоступность близка к 90–100 %. Связывание с белками плазмы высокое — около 99 %.

Метаболизируется препарат в печени, преимущественно путём гидроксилирования, с образованием фармакологически неактивного метаболита 5-гидроксилорноксикама. Выводится в основном с калом и частично с мочой. Период полувыведения составляет в среднем 3–4 часа, что позволяет принимать препарат 2–3 раза в сутки. У пожилых людей и при нарушениях функции печени выведение может замедляться.

¶Показания и применение

Основные показания к применению:

• кратковременное лечение острой боли умеренной и сильной интенсивности;
• послеоперационный болевой синдром;
• боль при травмах, вывихах, растяжениях;
• болевой синдром при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов;
• некоторые формы головной и зубной боли.

Препарат применяется короткими курсами — обычно не более нескольких дней, поскольку длительное использование повышает риск побочных эффектов. Дозировка подбирается индивидуально; при инъекционном введении начальная доза обычно ниже, чем при приёме внутрь. Лорноксикам не предназначен для длительной базисной терапии хронических заболеваний, для этого существуют более подходящие НПВС.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие неизбирательные НПВС, лорноксикам может вызывать:

• диспепсию, тошноту, боли в животе, изжогу;
• эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения;
• головокружение, головную боль, нарушения сна;
• повышение артериального давления, отёки;
• кожные реакции, в редких случаях — тяжёлые аллергические реакции.

Противопоказания включают язвенную болезнь в обоих фазах, тяжёлые нарушения функции печени и почек, выраженную сердечную недостаточность, повышенную чувствительность к НПВС (в том числе «аспириновую» астму), беременность в третьем триместре и период грудного вскармливания. С осторожностью применяется у пожилых пациентов и при сопутствующей терапии антикоагулянтами или кортикостероидами.

¶Место среди других НПВС

Лорноксикам занимает нишу препарата для быстрого купирования острой боли. По силе анальгетического действия он сопоставим с диклофенаком и кеторолаком, но имеет более короткий период полувыведения. Его преимущество — быстрое наступление эффекта, особенно у растворимой формы. Однако по риску желудочно-кишечных осложнений он не превосходит другие неизбирательные НПВС, что ограничивает его длительное применение.

В клинической практике лорноксикам часто рассматривают как альтернативу опиоидным анальгетикам при умеренной боли, что позволяет снизить потребность в наркотических средствах в послеоперационном периоде. Это качество делает его востребованным в хирургии, травматологии и неотложной медицине.

¶Формы выпуска и особенности

Препарат выпускается под различными торговыми наименованиями в виде:

• таблеток, покрытых оболочкой;
• быстрорастворимых (диспергируемых) таблеток;
• лиофилизата для инъекций.

Инъекционная форма применяется, когда приём внутрь невозможен или требуется максимально быстрое обезболивание. Быстрорастворимая форма удобна для пациентов с затруднённым глотанием. Дозировки и торговые названия различаются в зависимости от страны и производителя.

¶Безопасность и контроль применения

При назначении лорноксикама врач оценивает соотношение пользы и риска, особенно у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых и желудочно-кишечных осложнений. Для снижения риска повреждения слизистой оболочки желудка иногда одновременно назначают ингибиторы протонной помпы. Пациентам рекомендуется принимать препарат после еды и не превышать назначенную дозу. При появлении признаков желудочно-кишечного кровотечения или выраженной аллергической реакции приём прекращают и обращаются за медицинской помощью.

Лорноксикам остаётся одним из востребованных средств симптоматической терапии боли, однако его применение ограничено короткими курсами из-за профиля безопасности, характерного для всего класса неизбирательных НПВС.