Лоперамид: применение и действие препарата¶

Лоперамид — синтетическое противодиарейное лекарственное средство, относящееся к группе агонистов опиоидных рецепторов, которое применяется главным образом для symptomatic-терапии острой и хронической диареи. Препарат снижает перистальтику кишечника, уменьшает секрецию жидкости и электролитов и повышает тонус анального сфинктера, однако не устраняет причину расстройства и не обладает антибактериальным действием. Международное непатентованное наименование — лоперамид; торговые названия включают Имодиум, Лопедиум, Диара и другие. Выпускается в форме таблеток, капсул, а также растворов и таблеток для рассасывания.

¶Механизм действия

Лоперамид связывается с опиоидными рецепторами (преимущественно μ-типа) в стенке кишечника. В отличие от наркотических анальгетиков, он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, поэтому не оказывает выраженного центрального действия и не вызывает типичной опиоидной эйфории. Основные эффекты:

• замедление пропульсивной перистальтики, что увеличивает время контакта содержимого с кишечной стенкой и способствует всасыванию воды;
• снижение секреции воды и электролитов в просвет кишки;
• повышение тонуса сфинктеров и уменьшение позывов к дефекации;
• уменьшение объёма каловых масс.

Действие развивается в течение 1–2 часов после приёма, продолжительность эффекта — около 4–6 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и калом.

¶Показания к применению

Лоперамид используется при:

• острой диарее различного происхождения (кроме инфекционной, требующей этиотропной терапии);
• хронической диарее, в том числе при синдроме раздражённого кишечника, после резекции кишечника, при воспалительных заболеваниях в стадии ремиссии;
• диарее, связанной с изменением диеты или приёмом некоторых лекарств;
• как вспомогательное средство при илеостоме для уменьшения потерь жидкости.

Препарат не заменяет регидратацию и не лечит основное заболевание. При инфекционной диарее (сальмонеллёз, шигеллёз и др.) его применение ограничено, поскольку замедление перистальтики может задерживать токсины и возбудителей в кишечнике.

¶Противопоказания и ограничения

Лоперамид противопоказан при:

• дизентерии и других острых кишечных инфекциях с лихорадкой и кровью в стуле;
• остром язвенном колите и псевдомембранозном колите;
• кишечной непроходимости, в том числе подозреваемой;
• дивертикулёзе, мегаколоне;
• возрасте до 2 лет (для некоторых форм — до 6 лет);
• повышенной чувствительности к компонентам.

С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, беременности и в период грудного вскармливания. При передозировке возможно угнетение центральной нервной системы, вплоть до комы; существует специфический антидот — налоксон.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: запор, вздутие живота, сухость во рту, тошнота, головокружение, сонливость, утомляемость. Реже встречаются аллергические реакции, задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость. При длительном приёме в высоких дозах возможно проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер с развитием центральных эффектов.

¶Особенности применения

Лоперамид принимают внутрь, обычно после каждого эпизода жидкого стула, с соблюдением дозировок, указанных в инструкции. При острой диарее без улучшения в течение 48 часов приём прекращают и обращаются за медицинской помощью. Важно восполнять потери жидкости и электролитов — регидратация является обязательным компонентом терапии, особенно у детей и пожилых людей.

Препарат не предназначен для профилактики диареи и не должен применяться при неустановленной причине расстройства. Самолечение при длительной диарее недопустимо, так как она может быть симптомом серьёзных заболеваний, включая опухоли кишечника и эндокринные нарушения.

¶Место в терапии

Лоперамид остаётся одним из наиболее распространённых безрецептурных противодиарейных средств. Его ценят за быстрое и предсказуемое действие, удобство форм выпуска и доступность. Однако клинические руководства подчёркивают, что препарат является симптоматическим: он облегчает состояние, но не устраняет причину. При инфекционной диарее, диарее путешественников с лихорадкой и признаками интоксикации, а также у детей раннего возраста предпочтение отдают регидратации и, при необходимости, антибактериальной терапии.

¶История и правовой статус

Лоперамид был синтезирован в 1969 году в Бельгии в лабораториях Janssen Pharmaceutica и с начала 1970-х годов вошёл в клиническую практику под торговым названием Имодиум. В России и многих других странах отпускается без рецепта в ограниченных дозировках; формы с высоким содержанием действующего вещества отпускаются по рецепту. В ряде государств существуют ограничения на продажу из-за случаев злоупотребления препаратом в высоких дозах с целью достижения центральных эффектов.

¶Взаимодействия

Одновременный приём с ингибиторами P-гликопротеина (например, хинидином, кетоконазолом, ритонавиром) повышает концентрацию лоперамида в плазме и увеличивает риск центральных побочных эффектов. Сочетание с другими средствами, угнетающими моторику кишечника, усиливает запор. Не рекомендуется совмещать с препаратами, замедляющими перистальтику, без наблюдения врача.

¶Дозировка у разных групп

Взрослым при острой диарее обычно назначают 4 мг однократно, далее по 2 мг после каждого жидкого стула, но не более 16 мг в сутки. При хронической диарее поддерживающая доза подбирается индивидуально. Детям старше 6 лет — по 2 мг после дефекации, не более 6 мг в сутки; детям 2–6 лет — только в форме раствора под контролем врача. У пожилых пациентов коррекция дозы требуется при снижении функции печени.