Левитирин как лекарственное средство¶

Левитирин — торговое наименование лекарственного препарата на основе леветирацетама, относящегося к группе противосудорожных (антиэпилептических) средств. Применяется преимущественно в неврологии для лечения эпилепсии и профилактики судорожных приступов. Действующее вещество — леветирацетам — является производным пирролидона и по химической структуре отличается от большинства классических противоэпилептических препаратов.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет леветирацетам — синтетическое соединение, близкое по строению к ноотропу пирацетаму, однако обладающее выраженной противосудорожной активностью. Леветирацетам был синтезирован в 1970-х годах, а в клиническую практику в качестве антиэпилептического средства вошёл в конце 1990-х — начале 2000-х годов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде раствора для приёма внутрь и концентрата для приготовления инфузионного раствора.

¶Механизм действия

Точный механизм противосудорожного действия леветирацетама до конца не установлен. Согласно преобладающей гипотезе, препарат связывается со специфическим белком синаптических везикул SV2A, что модулирует высвобождение нейромедиаторов и препятствует распространению патологической электрической активности в головном мозге. В отличие от многих других антиэпилептических средств, леветирацетам не оказывает значимого влияния на натриевые и кальциевые каналы и не усиливает GABA-ергическое торможение напрямую. Это объясняет относительно благоприятный профиль взаимодействия с другими лекарствами.

¶Показания к применению

Левитирин применяется при различных формах эпилепсии. Основные показания:

• парциальные (фокальные) приступы с вторичной генерализацией или без неё у взрослых и детей старше определённого возраста;
• миоклонические приступы при ювенильной миоклонической эпилепсии;
• первично генерализованные тонико-клонические приступы;
• в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других препаратов.

Препарат может назначаться как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими противосудорожными средствами.

¶Фармакокинетика

Леветирацетам быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приёма внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через час. Связывание с белками плазмы минимально (менее 10 %), что снижает риск лекарственных взаимодействий. Метаболизируется вещество преимущественно путём гидролиза, не затрагивая систему цитохрома P450, и выводится главным образом почками. Период полувыведения у взрослых составляет около 6–8 часов, у пожилых людей и при нарушении функции почек он удлиняется.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся сонливость, головокружение, слабость, головная боль и раздражительность. В начале лечения возможны также астения и нарушения координации. У части пациентов отмечаются изменения поведения — агрессивность, тревожность, депрессивные состояния. Редко возникают серьёзные дерматологические реакции, требующие отмены препарата.

Противопоказания включают индивидуальную непереносимость леветирацетама или других производных пирролидона. С осторожностью препарат применяется при почечной недостаточности, у пожилых пациентов и при беременности, когда ожидаемая польза должна соотноситься с возможным риском для плода.

¶Особенности применения

Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, формы эпилепсии и функции почек. Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, постепенно её увеличивая. Резкая отмена препарата не рекомендуется, так как может спровоцировать усиление приступов. При переходе на леветирацетам с другого антиэпилептического средства отмену предыдущего проводят постепенно.

¶Место среди антиэпилептических средств

Леветирацетам относится к антиэпилептическим препаратам второго поколения. Его отличает широкий спектр действия, линейная фармакокинетика, низкий потенциал лекарственных взаимодействий и относительно хорошая переносимость. Благодаря этим свойствам он широко используется в неврологической практике и входит в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов во многих странах.

¶Правовой статус

Леветирацетам является рецептурным лекарственным средством. В Российской Федерации он зарегистрирован под несколькими торговыми наименованиями, включая Левитирин, и отпускается только по назначению врача. Бесконтрольное применение противосудорожных препаратов недопустимо, поскольку требует врачебного наблюдения и корректировки дозы.