Лестата мини: препарат для снижения уратов¶

Лестата мини — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества фебуксостата, применяемого для снижения концентрации мочевой кислоты в крови. Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировке 40 мг. Относится к фармакологической группе урикодепрессантов — средств, подавляющих образование мочевой кислоты. Используется главным образом при подагре и гиперурикемии, в том числе у пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет фебуксостат — селективный непуриновый ингибитор ксантиноксидазы. Этот фермент катализирует заключительные этапы превращения пуриновых оснований в мочевую кислоту. Блокируя ксантиноксидазу, фебуксостат снижает продукцию мочевой кислоты и тем самым уменьшает её сывороточную концентрацию.

Фебуксостат был разработан японской компанией Teijin и впервые одобрен в Европе в 2008 году. В отличие от аллопуринола, другого ингибитора ксантиноксидазы, фебуксостат преимущественно метаболизируется в печени и меньше зависит от почечной экскреции, что позволяет применять его при сниженной функции почек без обязательной коррекции дозы.

Название «мини» в торговом наименовании отражает уменьшенную дозировку — 40 мг вместо стандартных 80 мг. Такая форма предназначена для более осторожного начала терапии, для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени либо для случаев, когда требуется постепенное достижение целевого уровня уратов.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь фебуксостат быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–1,5 часа. Биодоступность высокая. Препарат связывается с белками плазмы и метаболизируется путём конъюгации с глюкуроновой кислотой, а также через систему цитохромов. Выводится как с мочой, так и с калом.

Период полувыведения составляет порядка 5–8 часов. При нарушении функции почек выведение замедляется, что учитывается при подборе дозы.

Терапевтический эффект оценивается по уровню мочевой кислоты в сыворотке крови. Целевым значением при подагре считается концентрация ниже 360 мкмоль/л, а при тяжёлых формах — ниже 300 мкмоль/л.

¶Показания к применению

К основным показаниям относят:

• хроническую гиперурикемию при состояниях, когда отложение уратов уже произошло (подагрические тофусы, подагрическая артропатия);
• подагру с частыми обострениями;
• гиперурикемию у пациентов после трансплантации органов;
• профилактику гиперурикемии при проведении химиотерапии у онкологических больных с исходно высоким уровнем уратов.

Препарат не предназначен для купирования острого подагрического приступа: в начале терапии возможно обострение, поэтому в первые месяцы часто назначают профилактическое противовоспалительное сопровождение.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости фебуксостата, при беременности и в период грудного вскармливания, а также у детей (безопасность не установлена). С осторожностью назначают при тяжёлой печёночной недостаточности, при выраженном нарушении функции почек, при заболеваниях щитовидной железы и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.

Наиболее частые нежелательные реакции — обострение подагры в начале лечения, головная боль, диарея, тошнота, повышение активности печёночных ферментов, кожная сыпь. В редких случаях возможны серьёзные кожные реакции, требующие отмены препарата.

¶Место среди уратснижающих средств

Основные группы препаратов, снижающих уровень мочевой кислоты, включают:

Фебуксостат занимает промежуточное положение: он эффективнее аллопуринола у части пациентов и лучше переносится при почечной недостаточности, но уступает по стоимости. Дозировка 40 мг позволяет гибко титровать терапию.

¶Особенности применения

Препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи. Начальная доза обычно составляет 40 мг один раз в сутки; при недостаточном снижении уратов её повышают до 80 мг. Решение о коррекции принимает врач на основании контрольных анализов, которые проводят через 2–4 недели после начала лечения.

Пациентам с подагрой важно продолжать терапию длительно: резкая отмена может привести к росту уровня мочевой кислоты и возобновлению приступов. Одновременное применение с азатиоприном и меркаптопурином противопоказано из-за риска тяжёлых токсических эффектов.

¶Правовой статус и обращение

Фебуксостат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. В России препараты на его основе отпускаются по рецепту. Существуют оригинальные и воспроизведённые (дженерические) лекарственные формы под разными торговыми названиями, что влияет на цену и доступность.

Информация о конкретных торговых марках, дозировках и производителях может различаться в зависимости от страны регистрации, поэтому при применении следует ориентироваться на инструкцию конкретного препарата и назначение врача.