Лактулоза: применение и дозирование¶

Лактулоза — синтетический дисахарид, состоящий из остатков галактозы и фруктозы, который не встречается в природе в свободном виде и получается промышленно путём изомеризации лактозы. В организме человека лактулоза не расщепляется ферментами тонкой кишки и достигает толстого кишечника в неизменённом виде, где служит субстратом для сахаролитических бактерий. Это свойство определяет её применение в медицине как осмотического слабительного, пребиотика и средства для снижения концентрации аммиака в крови при печёночной энцефалопатии.

¶Формы выпуска

Лактулоза выпускается в нескольких лекарственных формах, что влияет на способ применения и точность дозирования:

• сироп (обычно 66,7 % или 50 % раствор) — наиболее распространённая форма;
• раствор для приёма внутрь;
• порошок для приготовления раствора;
• концентрат для приготовления раствора для приёма внутрь.

Дозировка указывается либо в миллилитрах сиропа, либо в граммах действующего вещества, поэтому при переходе между формами требуется пересчёт. Например, 10 г лактулозы соответствует примерно 15 мл 66,7 % сиропа.

¶Механизм действия

В толстой кишке лактулоза расщепляется бактериями (прежде всего бифидобактериями и лактобациллами) до короткоцепочечных жирных кислот — молочной, уксусной, пропионовой и масляной. Это приводит к нескольким эффектам:

1. Повышается осмотическое давление в просвете кишки, вода притягивается в содержимое, что размягчает каловые массы.
2. Снижается pH содержимого, что подавляет рост патогенной микрофлоры и стимулирует рост полезной.
3. Аммиак переводится в ионизированную форму аммония, которая не всасывается и выводится с калом, что снижает его концентрацию в крови.

Слабительный эффект обычно развивается через 24–48 часов после начала приёма, что важно учитывать при дозировании.

¶Способ применения при запорах

При запорах лактулозу принимают внутрь, обычно во время еды, разбавляя водой, соком или молоком. Разовая доза зависит от возраста и формы препарата. Ориентировочные схемы для сиропа 66,7 %:

Суточную дозу можно принимать однократно (утром) или разделить на два приёма. Начальную дозу иногда увеличивают постепенно в течение 2–3 дней, чтобы снизить риск метеоризма. При достижении регулярного стула дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на частоту дефекации (в норме — 1–2 раза в сутки).

При подготовке к диагностическим процедурам (например, колоноскопии) применяются иные, значительно более высокие дозы по специальной схеме, назначаемой врачом.

¶Применение при печёночной энцефалопатии

При печёночной энцефалопатии и печёночной коме лактулоза назначается в более высоких дозах, поскольку цель — не слабительный эффект как таковой, а снижение уровня аммиака. Взрослым обычно начинают с 30–45 мл 3–4 раза в сутки и корректируют дозу так, чтобы обеспечить 2–3 мягких стула в день. При острых состояниях препарат может вводиться через назогастральный зонд или в виде клизм (например, 300 мл сиропа в 700 мл воды). Дозу снижают после нормализации состояния.

¶Особые группы

• Беременность и лактация. Лактулоза считается допустимой, поскольку практически не всасывается в системный кровоток. Дозу подбирают по обычным схемам под контролем врача.
• Дети. Применение у детей до 1 года возможно по назначению врача; дозу рассчитывают индивидуально.
• Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.
• Сахарный диабет. Лактулоза не расщепляется до глюкозы в тонкой кишке, поэтому незначительно влияет на уровень сахара, однако при высоких дозах сиропа следует учитывать содержание сахаров в некоторых формах.

¶Побочные эффекты и ограничения

В первые дни приёма возможны метеоризм, вздутие, урчание в животе, иногда тошнота — эти явления обычно проходят самостоятельно. При передозировке развивается диарея, которая может привести к потере электролитов; в этом случае дозу уменьшают или временно отменяют препарат.

Лактулоза противопоказана при галактоземии, непроходимости кишечника, перфорации или риске перфорации желудочно-кишечного тракта. С осторожностью применяется при сахарном диабете и при состояниях, требующих ограничения жидкости.

¶Взаимодействия и практические замечания

Лактулоза изменяет pH содержимого толстой кишки, что может влиять на высвобождение некоторых лекарств с pH-зависимым покрытием (например, препаратов месалазина). При одновременном приёме с другими слабительными или антибиотиками широкого спектра действие может ослабевать, так как антибиотики подавляют кишечную микрофлору, необходимую для метаболизма лактулозы. Интервал между приёмом лактулозы и других пероральных препаратов обычно составляет не менее 1–2 часов.

Дозу подбирают индивидуально: критерием служит регулярный мягкий стул без выраженного дискомфорта. Самостоятельное длительное превышение рекомендованных доз недопустимо; при сохранении запора более нескольких дней или появлении тревожных симптомов требуется консультация врача.