L-орнитин L-аспартат как лекарственное вещество¶

L-орнитин L-аспартат — лекарственное вещество, представляющее собой соль двух аминокислот: L-орнитина и L-аспартата (аспарагиновой кислоты) в соотношении 1:1. Применяется преимущественно в гепатологии и при нарушениях обмена аммиака. Международное непатентованное наименование — L-орнитин-L-аспартат (англ. L-ornithine L-aspartate, LOLA). Вещество относится к группе гепатопротекторов и средств, снижающих концентрацию аммиака в крови.

¶Химическая характеристика

L-орнитин L-аспартат — это ионное соединение (соль), образованное двумя аминокислотами в L-форме. Молекулярная масса составляет около 265 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет выпускать его в виде растворов для инъекций, а также в форме гранул и концентрата для приготовления раствора для приёма внутрь. Аминокислоты, входящие в состав, являются естественными метаболитами организма и участвуют в цикле мочевины и реакциях трансаминирования.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект основан на участии обеих аминокислот в обезвреживании аммиака.

L-орнитин служит субстратом и активатором ферментов цикла мочевины (орнитинового цикла), протекающего в гепатоцитах. Он стимулирует превращение аммиака в мочевину, которая затем выводится почками. Кроме того, орнитин участвует в синтезе полиаминов и пролина.

L-аспартат включается в реакции трансаминирования и связывает аммиак с образованием аспарагина и глутамина. Эти реакции протекают не только в печени, но и в мышцах и головном мозге, что важно при внепечёночном обезвреживании аммиака.

Совместное действие обеих аминокислот обеспечивает снижение уровня аммиака в плазме крови как при печёночной недостаточности, так и при состояниях с повышенным образованием аммиака.

¶Применение

Основные показания к применению:

• острые и хронические заболевания печени, сопровождающиеся гипер-аммониемией (в том числе цирроз, гепатиты, жировая болезнь печени);
• печёночная энцефалопатия, включая её профилактику и лечение;
• состояния после операций на печени;
• интоксикации, сопровождающиеся нарушением обезвреживающей функции печени.

Формы выпуска включают раствор для внутривенного введения, а также гранулы и раствор для перорального приёма. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от тяжести состояния и концентрации аммиака.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении вещество быстро диссоциирует на составляющие аминокислоты, которые включаются в метаболические пути. Период полувыведения орнитина и аспартата относительно короткий; метаболиты выводятся преимущественно с мочой. При пероральном приёме биодоступность ниже, чем при парентеральном введении.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны тошнота, рвота, диарея, редко — аллергические реакции. Ограничения касаются тяжёлой почечной недостаточности, поскольку выведение мочевины нарушено. Применение при беременности и в период лактации допускается только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Значение

L-орнитин L-аспартат занимает устойчивое место в терапии печёночной энцефалопатии и гипер-аммониемии, дополняя другие методы (лактулозу, диету с ограничением белка, антибиотики, снижающие образование аммиака в кишечнике). Его ценность определяется двойным механизмом действия: стимуляцией цикла мочевины в печени и внепечёночным связыванием аммиака в мышцах и мозге.