Ксарелто и его аналоги¶

Ксарелто — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества ривароксабан, относящегося к группе прямых пероральных антикоагулянтов (прямых ингибиторов фактора свёртывания крови Xa). Препарат применяется для профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий, выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, различных дозировок. Оригинальный препарат производится немецкой фармацевтической компанией Bayer. Аналогами в широком смысле называют другие лекарственные средства, сходные с ним по действию, показаниям или действующему веществу.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество Ксарелто — ривароксабан — селективно и обратимо блокирует фактор Xa, ключевой фермент в каскаде свёртывания крови. Ингибирование фактора Xa препятствует превращению протромбина в тромбин и, как следствие, образованию фибринового сгустка. Это отличает ривароксабан от непрямых антикоагулянтов (например, варфарина), которые действуют через угнетение синтеза витамин-К-зависимых факторов свёртывания в печени.

Преимуществами прямых ингибиторов фактора Xa считаются предсказуемый эффект, отсутствие необходимости в регулярном лабораторном контроле показателей свёртываемости (в большинстве случаев) и меньшее число пищевых и лекарственных взаимодействий по сравнению с варфарином.

¶Показания к применению

Ксарелто назначается при следующих состояниях:

• профилактика венозной тромбоэмболии после плановых операций эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава;
• лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии, а также профилактика их рецидивов;
• профилактика инсульта и системных эмболий у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий;
• профилактика атеротромботических событий у пациентов с ишемической болезнью сердца или заболеванием периферических артерий.

Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания, возраста, функции почек и массы тела пациента.

¶Что понимают под аналогами

Термин «аналоги» применительно к лекарствам неоднозначен и охватывает несколько категорий.

¶Структурные аналоги (дженерики)

Это препараты, содержащие то же действующее вещество — ривароксабан — и выпускаемые после истечения срока патентной защиты оригинатора. Они должны быть биоэквивалентны оригиналу, то есть иметь сопоставимые скорость и степень всасывания действующего вещества. Дженерики ривароксабана выпускаются рядом производителей под разными торговыми названиями.

¶Аналоги по терапевтической группе

К этой категории относят другие прямые пероральные антикоагулянты, сходные по показаниям, но содержащие иные действующие вещества:

¶Аналоги по назначению (антикоагулянты иного типа)

К ним относят нефракционированный и низкомолекулярные гепарины (эноксапарин, дальтепарин), фондапаринукс, а также антиагреганты, которые, однако, имеют иной механизм действия и не являются полноценной заменой.

¶Сравнение с другими прямыми антикоагулянтами

Прямые пероральные антикоагулянты (ривароксабан, апиксабан, дабигатран) объединяют общие черты: пероральный приём, предсказуемая фармакокинетика, отсутствие рутинного лабораторного мониторинга. Различия касаются путей выведения. Ривароксабан и апиксабан в значительной степени метаболизируются через цитохром P450 и выводятся почками, что требует осторожности при почечной недостаточности. Дабигатран выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

Для ривароксабана и апиксабана существует специфический антидот — андексанет альфа, позволяющий быстро нейтрализовать антикоагулянтный эффект при жизнеугрожающих кровотечениях или перед экстренными операциями. Для дабигатрана применяется идаруцизумаб.

¶Критерии выбора и взаимозаменяемости

Решение о замене одного антикоагулянта другим принимает лечащий врач. Ключевые факторы:

• показание и его конкретные клинические рекомендации;
• функция почек и печени;
• сопутствующие лекарства и риск взаимодействий;
• наличие антидота и возможность его применения;
• приверженность пациента и удобство режима приёма;
• стоимость лечения.

Прямая замена оригинального препарата на дженерик или переход между разными действующими веществами без контроля специалиста не рекомендуется: у антикоагулянтов узкое соотношение пользы и риска, и неверная дозировка повышает вероятность либо кровотечения, либо тромбоза.

¶Правовое регулирование и статус

Ривароксабан включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) в России, что подразумевает государственное регулирование цен. Оригинальный препарат и его воспроизведённые аналоги подлежат государственной регистрации; для дженериков обязательны исследования биоэквивалентности. Взаимозаменяемость лекарственных препаратов определяется в рамках государственного реестра взаимозаменяемых лекарственных средств.

¶Меры предосторожности

Все антикоагулянты повышают риск кровотечений. К типичным мерам предосторожности относят оценку функции почек до начала терапии и периодически в ходе лечения, учёт лекарственных взаимодействий, информирование пациента о признаках кровотечения. При планировании операций и инвазивных процедур требуется временная отмена препарата по схеме, согласованной с врачом. Самолечение и самостоятельная замена препарата недопустимы.