Кофеин в таблетках: состав и свойства¶

Кофеин в таблетках — лекарственная форма кофеина (1,3,7-триметилксантина), содержащая в качестве действующего вещества алкалоид пуринового ряда, обычно в виде кофеина или кофеина-бензоата натрия. Таблетки применяются как психостимулирующее средство, а также входят в состав комбинированных препаратов от головной боли и простуды. Концентрация действующего вещества в одной таблетке варьируется от 10 до 200 мг в зависимости от назначения препарата.

¶Действующее вещество

Основу таблетированных форм составляет кофеин — белый кристаллический порошок горького вкуса, плохо растворимый в воде. Для повышения растворимости и улучшения всасывания в производстве используют две основные соли:

• Кофеин (основание) — чистый алкалоид, применяется реже.
• Кофеин-бензоат натрия — соединение кофеина с бензоатом натрия в соотношении примерно 1:1 (около 38–40 % бензоата натрия). Хорошо растворим в воде, именно эта форма чаще всего встречается в таблетках.

В пересчёте на чистый алкалоид дозировка кофеина-бензоата натрия указывается отдельно: например, таблетка, содержащая 100 мг кофеина-бензоата натрия, включает около 60 мг собственно кофеина.

¶Типичные дозировки

В комбинированных препаратах кофеин сочетается с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, метамизолом, фенилэфрином, хлорфенамином и другими компонентами. Дозировка в таких таблетках ниже, поскольку вещество выполняет вспомогательную роль — усиливает действие анальгетиков и уменьшает сонливость.

¶Вспомогательные вещества

Помимо действующего компонента, в состав таблеток входят наполнители и технологические добавки:

• Крахмал картофельный или кукурузный — наполнитель и разрыхлитель.
• Кальция стеарат — антифрикционное вещество (скользящее).
• Тальк — скользящее и разрыхляющее.
• Сахароза, лактоза или сорбит — наполнители для формирования таблеточной массы.
• Повидон (поливинилпирролидон) — связующее.
• Микрокристаллическая целлюлоза — наполнитель и сорбент.
• Кремния диоксид коллоидный — улучшает сыпучесть массы.

Состав оболочки (у покрытых таблеток) может включать гипромеллозу, титана диоксид, красители и полиэтиленгликоль.

¶Механизм действия

Кофеин блокирует аденозиновые рецепторы A1 и A2A в центральной нервной системе. Аденозин обычно оказывает тормозящее действие и способствует сну; при блокировке рецепторов нейроны становятся более возбудимыми. Дополнительно кофеин угнетает фосфодиэстеразу и повышает концентрацию циклического АМФ, что усиливает эффект адреналина. Результат — повышение работоспособности, бодрости, ускорение реакций, лёгкое повышение артериального давления и усиление сердечных сокращений.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь кофеин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут. Период полувыведения составляет 3–7 часов у взрослых, у курильщиков короче, у беременных и при заболеваниях печени — длиннее. Метаболизируется в печени системой цитохрома P450 (изофермент CYP1A2), выводится почками в виде метаболитов. Кофеин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, попадает в грудное молоко.

¶Показания и ограничения

Таблетки кофеина назначают при угнетении центральной нервной системы, снижении работоспособности, сонливости, а также в составе комплексной терапии гипотонии и мигрени. Суточная доза обычно не превышает 300–500 мг; разовая — 100–200 мг. Превышение дозы вызывает бессонницу, тремор, тахикардию, тревожность, повышение давления. Противопоказания включают гипертонию, органические заболевания сердца, выраженный атеросклероз, бессонницу, повышенную возбудимость, глаукому, беременность и детский возраст.

¶Отличия от кофеина в напитках

Содержание кофеина в таблетке точно дозировано, тогда как в чашке кофе колеблется в зависимости от сорта зерна, способа обжарки и приготовления (в среднем 80–120 мг на 200 мл). Таблетки обеспечивают более предсказуемый и быстрый эффект, но лишены сопутствующих веществ напитка (полифенолов, антиоксидантов) и вкусовых качеств. В медицинской практике таблетированные формы применяются как лекарственное средство, а не как пищевой продукт.