Кофеин бензоат натрия в медицине¶

Кофеин бензоат натрия — лекарственное средство, представляющее собой двойную соль бензоата натрия и кофеина, применяемое в качестве психостимулятора и аналептика. По фармакологическим свойствам соответствует кофеину, однако за счёт добавления бензоата натрия препарат значительно лучше растворим в воде, что позволяет готовить инъекционные растворы. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, применяется при угнетении центральной нервной системы, дыхания и кровообращения.

¶Химическая природа

Действующее начало — алкалоид кофеин (1,3,7-триметилксантин), относящийся к группе метилксантинов. В чистом виде кофеин плохо растворим в воде, поэтому для медицинских целей его соединяют с бензоатом натрия в молярном соотношении, образуя комплексное соединение. Брутто-формула кофеина — C₈H₁₀N₄O₂; бензоат натрия — C₇H₅NaO₂. Готовое вещество представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, легко растворимый в воде. Водные растворы имеют нейтральную или слабощелочную реакцию и стерилизуются автоклавированием.

Содержание кофеина в препарате нормируется: обычно оно составляет около 38–40 % от массы соли, что учитывается при расчёте доз. Растворы выпускаются в концентрациях 10 % и 20 % (в ампулах) и в виде порошка для приготовления растворов.

¶История

Кофеин был выделен из зёрен кофе в 1820 году немецким химиком Фридлибом Рунге, а его структура установлена в конце XIX века. Применение кофеина в медицине началось с использования напитков, содержащих алкалоид, однако потребность в инъекционной форме стимулировала поиск растворимых производных. Бензоат натрия как солюбилизирующий агент стали применять в первой половине XX века; такая комбинация вошла в фармакопеи многих стран, включая СССР, и сохраняется в отечественной практике до настоящего времени. В зарубежной фармакопее чаще используется цитрат кофеина, обладающий сходными свойствами.

¶Фармакологическое действие

Кофеин оказывает сложное влияние на организм, реализуемое через несколько механизмов.

¶Механизм действия

Основной эффект связан с блокадой аденозиновых рецепторов A₁ и A₂, что устраняет тормозящее действие аденозина на нейроны и повышает возбудимость центральной нервной системы. Дополнительно кофеин ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивая содержание циклического АМФ в клетках, и влияет на обмен кальция. Бензоат натрия самостоятельного терапевтического действия в составе препарата практически не оказывает и служит главным образом для улучшения растворимости.

¶Основные эффекты

• Стимуляция центральной нервной системы: повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение сонливости, ускорение реакций.
• Возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров продолговатого мозга.
• Усиление сердечной деятельности: повышение силы и частоты сердечных сокращений.
• Расширение бронхов и коронарных сосудов, сужение периферических сосудов.
• Умеренный диуретический эффект.
• Повышение секреции желудочного сока.

При увеличении дозы стимулирующее действие может переходить в истощение нервных клеток, бессонницу, тремор и тахикардию.

¶Показания к применению

Препарат применяется в следующих ситуациях:

В комбинации с другими средствами кофеин бензоат натрия входит в состав обезболивающих таблетированных препаратов, где усиливает действие анальгетиков. Растворы для инъекций используют при неотложных состояниях, когда требуется быстрое воздействие.

¶Способы введения и дозирование

Препарат вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно (медленно), а также принимают внутрь в таблетках. Взрослым обычная разовая доза составляет 0,1–0,2 г внутрь и 0,25–0,5 мл 20 % раствора подкожно. Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г внутрь; для инъекций — 0,4 г разово и 1 г в сутки. Детям дозы рассчитываются по возрасту и массе тела. Курс лечения определяется врачом в зависимости от состояния пациента.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при повышенной индивидуальной чувствительности, выраженной гипертензии, органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, атеросклерозе, глаукоме, нарушениях сна, эпилепсии и повышенной возбудимости. Осторожность требуется при беременности, в период лактации и в пожилом возрасте.

Возможные нежелательные реакции: бессонница, тревожность, головная боль, головокружение, тахикардия, повышение артериального давления, тошнота, обострение язвенной болезни. При длительном бесконтрольном применении формируется привыкание, снижается эффективность, развивается истощение нервной системы.

¶Взаимодействие с другими средствами

Кофеин ослабляет действие снотворных, наркотических анальгетиков и средств для общей анестезии, усиливает эффект анальгетиков-антипиретиков. Совместное применение с адреномиметиками повышает риск сердечно-сосудистых осложнений. При сочетании с ингибиторами МАО возможны выраженные подъёмы артериального давления. Бензоат натрия в составе препарата не вступает в значимые взаимодействия.

¶Правовой статус и формы выпуска

В России кофеин бензоат натрия отпускается по рецепту врача. Выпускается в форме таблеток по 0,1 г и 0,2 г, а также растворов для инъекций 10 % и 20 % в ампулах по 1 мл и 2 мл. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что гарантирует его доступность в системе здравоохранения. Хранение осуществляется в защищённом от света месте при комнатной температуре; растворы требуют соблюдения условий стерильности.

¶Значение в медицине

Кофеин бензоат натрия остаётся одним из наиболее доступных и широко применяемых аналептиков в отечественной практике. Его используют в неотложной медицине, терапии, педиатрии и комбинированных обезболивающих средствах. Простота получения, низкая стоимость и предсказуемое действие обеспечивают устойчивый спрос, несмотря на появление более современных стимуляторов. Вместе с тем бесконтрольное применение, особенно в составе «энергетических» смесей, связано с риском передозировки и побочных эффектов, что требует соблюдения врачебных рекомендаций.