Клапитакс — антиагрегантный лекарственный препарат¶

Клапитакс — торговое наименование лекарственного препарата на основе клопидогрела, относящегося к группе антиагрегантов (дезагрегантов) — средств, снижающих способность тромбоцитов к склеиванию и тем самым препятствующих образованию тромбов в кровеносных сосудах. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Действующее вещество — клопидогрел в виде гидросульфата, чаще всего в дозировке 75 мг. Препарат применяется преимущественно в кардиологии и неврологии для вторичной профилактики атеротромботических событий.

¶Действующее вещество

Клопидогрел — антиагрегант из класса тиенопиридинов. Его механизм действия необратим: активный метаболит препарата связывается с рецепторами P2Y12 на поверхности тромбоцитов и блокирует их активацию под действием аденозиндифосфата (АДФ). Поскольку тромбоциты лишены ядра и не способны синтезировать новые рецепторы, эффект сохраняется на протяжении всей жизни клетки — примерно 7–10 суток. Восстановление нормальной агрегации происходит по мере образования новых тромбоцитов в костном мозге.

Клопидогрел является пролекарством: сам по себе он неактивен и требует двухэтапного превращения в печени с участием ферментов системы цитохрома P450 (в частности, CYP2C19). Это объясняет индивидуальные различия в ответе на терапию: у части пациентов с генетически сниженной активностью CYP2C19 эффект препарата ослаблен.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению клопидогрела, в том числе в составе препарата Клапитакс:

• профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или страдающих периферической артериальной болезнью;
• острый коронарный синдром (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
• профилактика тромбоза стентов после чрескожного коронарного вмешательства (стентирования);
• фибрилляция предсердий у пациентов, которым противопоказана терапия антикоагулянтами.

При остром коронарном синдроме и стентировании часто применяется так называемая нагрузочная доза — 300 или 600 мг однократно, после чего переходят на поддерживающую дозу 75 мг в сутки.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь клопидогрел быстро всасывается; биодоступность высокая, приём пищи на неё существенно не влияет. Максимальная концентрация активного метаболита в плазме достигается примерно через 30–60 минут. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками и через кишечник. Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет около 8 часов, однако антиагрегантный эффект значительно продолжительнее из-за необратимости связывания с рецепторами.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначают при:

• активном патологическом кровотечении (например, внутричерепном или желудочно-кишечном);
• тяжёлой печёночной недостаточности;
• повышенной чувствительности к клопидогрелу или компонентам таблетки;
• остром инфаркте миокарда с подъёмом сегмента ST в первые дни (по отдельным схемам лечения).

С осторожностью применяют при недавних травмах, хирургических вмешательствах, склонности к кровотечениям, умеренной печёночной и почечной недостаточности. Перед плановыми операциями приём обычно прекращают за 5–7 суток по решению врача.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

Геморрагические осложнения — основной риск терапии; при появлении признаков кровотечения требуется немедленное обращение за медицинской помощью.

¶Лекарственные взаимодействия

Клопидогрел усиливает действие антикоагулянтов и нестероидных противовоспалительных средств, что повышает риск кровотечений. Совместный приём с омепразолом и некоторыми другими ингибиторами протонной помпы может снижать активацию пролекарства и ослаблять эффект. Взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися через CYP2C19, требует учёта при подборе терапии.

¶Аналоги и место на рынке

Клопидогрел выпускается многими производителями под разными торговыми названиями (Плавикс, Зилт, Лопирел и другие). Клапитакс — одно из дженериковых наименований, зарегистрированных в ряде стран, в том числе на постсоветском пространстве. По химической структуре и механизму действия к той же группе относятся тиклопидин, прасугрел и тикагрелор, различающиеся силой и скоростью антиагрегантного эффекта.

¶Значение

Клопидогрел входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов и широко используется в схемах двойной антитромбоцитарной терапии. Его внедрение в клиническую практику в конце 1990-х годов существенно снизило частоту тромбозов стентов и повторных сердечно-сосудистых событий у пациентов с ишемической болезнью сердца. Назначение препарата, подбор дозы и отмена должны проводиться только врачом.