Кеторолак и его лекарственные формы¶

Кеторолак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), относящееся к группе производных пирролизинкарбоновой кислоты. Обладает выраженным анальгетическим, умеренным жаропонижающим и противовоспалительным действием. Применяется преимущественно для кратковременного купирования боли средней и высокой интенсивности. Выпускается в нескольких лекарственных формах, различающихся путём введения, скоростью наступления эффекта и показаниями.

¶Механизм действия

Кеторолак угнетает активность ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что нарушает превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы боли, воспаления и лихорадки. По анальгетической активности сопоставим с опиоидными анальгетиками при отсутствии угнетения дыхания и зависимости, однако не влияет на опиоидные рецепторы. Именно высокая обезболивающая активность определяет его основное клиническое применение.

¶Общая характеристика

Кеторолак выпускается в виде солей — чаще всего кеторолака трометамина. Препарат хорошо всасывается, связывается с белками плазмы более чем на 99 %, метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 4–6 часов у взрослых и удлиняется у пожилых и при почечной недостаточности. Максимальная длительность применения ограничена: обычно не более 5 дней для парентеральных форм и до 7 дней для пероральных.

¶Лекарственные формы

¶Таблетки

Пероральная форма — таблетки по 10 мг кеторолака трометамина (в пересчёте на кеторолак). Применяется для продолжения обезболивания после парентерального введения или как самостоятельное средство при умеренном болевом синдроме. Таблетки покрыты оболочкой, что снижает раздражающее действие на слизистую желудка. Разовая доза для взрослых — 10 мг, кратность — до 4 раз в сутки, максимальная суточная доза — 40 мг.

¶Раствор для инъекций

Инъекционная форма — раствор для внутривенного и внутримышечного введения, обычно 30 мг/мл в ампулах по 1 мл. Внутримышечное введение обеспечивает анальгезию через 15–30 минут, внутривенное — через 1–5 минут. Используется при острых состояниях: послеоперационная боль, травмы, почечная и желчная колика. Разовая доза — 10–30 мг, интервал между введениями не менее 4–6 часов.

¶Прочие формы

В отдельных странах зарегистрированы формы для местного и иных путей введения, однако в России и ряде государств основными остаются таблетки и инъекционный раствор. Существуют комбинированные препараты, где кеторолак сочетается с другими компонентами, но самостоятельные формы преобладают.

¶Сравнение форм

¶Показания к применению

Кеторолак применяют для кратковременного обезболивания при:

• послеоперационном болевом синдроме;
• травмах и переломах;
• почечной и печёночной колике;
• острой мышечно-скелетной боли;
• зубной боли, в том числе после стоматологических вмешательств.

Препарат не предназначен для длительной терапии хронических болей и не используется как базовое противовоспалительное средство при ревматологических заболеваниях.

¶Противопоказания и ограничения

Кеторолак противопоказан при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• повышенной чувствительности к НПВС, в том числе аспириновой астме;
• выраженной почечной недостаточности;
• нарушениях свёртываемости крови и высоком риске кровотечений;
• беременности, в период родов и при грудном вскармливании;
• детском возрасте (безопасность у детей не установлена).

С осторожностью применяют у пожилых пациентов, при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, заболеваниях печени. Не рекомендуется сочетание с другими НПВС, антикоагулянтами и некоторыми диуретиками из-за риска осложнений.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диспепсия, боли в животе, риск эрозий и кровотечений. Возможны головная боль, головокружение, сонливость, отёки, повышение артериального давления, нарушения функции почек. При парентеральном введении описаны реакции в месте инъекции. Риск побочных эффектов возрастает при превышении рекомендованных доз и длительности курса.

¶Особенности применения

Кеторолак не следует назначать более 5 дней парентерально и более 7 дней перорально. Переход с инъекционной формы на таблетки возможен при стабилизации состояния. При почечной недостаточности дозу снижают или препарат отменяют. Пациентам старше 65 лет назначают меньшие дозы. Препарат отпускается по рецепту.

¶Значение в клинической практике

Благодаря сочетанию высокой анальгетической активности и доступности кеторолак занимает нишу средства для краткосрочного купирования острой боли, особенно в хирургии, травматологии и неотложной медицине. Его инъекционная форма позволяет быстро снять боль там, где пероральный приём невозможен, а таблетированная — продолжить обезболивание без госпитализации. Ограничения по длительности применения связаны с риском гастро- и нефротоксичности, что требует строгого соблюдения дозировок и контроля состояния пациента.