Катилорикс — препарат для лечения гиперактивного мочевого пузыря¶

Катилорикс® — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества имидафенацина (имидафенацин), относящегося к группе селективных антагонистов M3-холинорецепторов. Применяется в клинической практике для лечения синдрома гиперактивного мочевого пузыря (ГАМП) у взрослых пациентов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для перорального приёма.

¶Общие сведения

Катилорикс® зарегистрирован как рецептурный препарат. Действующее вещество — имидафенацина гидрохлорид — было разработано японской фармацевтической компанией Kyorin Pharmaceutical, а позднее лицензировано для европейского и ряда других рынков. Препарат относится к третьему поколению антимускариновых средств, применяемых при урологических расстройствах.

Международное непатентованное наименование (МНН) — имидафенацин. В некоторых странах препарат известен под другими торговыми названиями. В Российской Федерации Катилорикс® включён в перечень рецептурных лекарственных средств.

¶Механизм действия

Имидафенацин — конкурентный антагонист мускариновых ацетилхолиновых рецепторов с высокой селективностью к подтипу M3. Именно M3-рецепторы локализуются преимущественно в гладкой мускулатуре детрузора — мышечного слоя мочевого пузыря — и отвечают за его сокращение при наполнении и опорожнении.

Блокируя M3-рецепторы, имидафенацин снижает тонус детрузора, уменьшает частоту непроизвольных сокращений и увеличивает функциональную ёмкость мочевого пузыря. Это уменьшает число эпизодов ургентности (внезапных непреодолимых позывов) и ургентного недержания мочи.

Селективность к M3-подтипу рассматривается как фактор, снижающий выраженность некоторых побочных эффектов, характерных для неселективных антимускариновых средств, — в частности сухости во рту и запоров. Тем не менее полностью избежать антихолинергических реакций не удаётся, поскольку M3-рецепторы присутствуют также в слюнных железах, гладкой мускулатуре кишечника и в тканях глаза.

¶Показания к применению

Основное показание — симптоматическое лечение ургентности, учащённого мочеиспускания и ургентного недержания мочи у взрослых пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря. ГАМП — распространённое состояние, при котором детрузор сокращается непроизвольно, даже когда мочевой пузырь заполнен не полностью.

Препарат назначается после исключения других причин учащённого мочеиспускания — инфекций мочевыводящих путей, мочекаменной болезни, опухолевых процессов, неврологических заболеваний. Перед началом терапии проводится урологическое обследование, включающее анализ мочи, ультразвуковое исследование и, при необходимости, уродинамическое исследование.

¶Режим дозирования

Стандартная рекомендованная доза для взрослых составляет 0,1 мг один раз в сутки, независимо от приёма пищи. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,2 мг в сутки. У пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функции печени или почек дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной.

Таблетки принимают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Клинический эффект оценивается обычно через 4–8 недель терапии.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• задержка мочи (в том числе связанная с обструкцией мочевыводящих путей);
• тяжёлые заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся замедлением опорожнения (например, токсический мегаколон);
• закрытоугольная глаукома;
• миастения gravis;
• тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к имидафенацину или вспомогательным компонентам.

С осторожностью препарат применяется при умеренных нарушениях функции печени и почек, при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс-эзофагите, а также у пациентов, принимающих другие антихолинергические средства.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто регистрируемые нежелательные реакции связаны с антихолинергическим действием:

Большинство реакций носят лёгкий или умеренный характер и уменьшаются при снижении дозы. При появлении признаков острой задержки мочи требуется немедленная медицинская помощь.

¶Взаимодействия

Имидафенацин метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4. Одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, итраконазола, ритонавира) повышает концентрацию препарата в плазме и требует снижения дозы. Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, зверобой) способны ослаблять терапевтический эффект.

Усиление антихолинергического действия возможно при сочетании с другими препаратами аналогичного профиля — трициклическими антидепрессантами, антигистаминными средствами первого поколения, некоторыми антипсихотиками.

¶Место в терапии ГАМП

Синдром гиперактивного мочевого пузыря существенно снижает качество жизни, ограничивает социальную активность и повышает риск падений у пожилых. Терапия антимускариновыми препаратами остаётся одним из основных методов консервативного лечения наряду с поведенческой терапией, тренировкой мочевого пузыря и упражнениями для мышц тазового дна.

Имидафенацин рассматривается как один из вариантов при непереносимости или недостаточной эффективности более старых антимускариновых средств. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом сопутствующих заболеваний, принимаемых лекарств и индивидуальной переносимости.

¶Регуляторный статус

Препарат одобрен в ряде стран Европы и Азии. В Российской Федерации Катилорикс® зарегистрирован как рецептурное средство; отпуск из аптек производится только по назначению врача. Самостоятельное применение без консультации специалиста недопустимо.