Итразол: состав и свойства препарата¶

Итразол — торговое наименование лекарственного препарата на основе противогрибкового вещества итраконазола, выпускаемого в форме капсул для приёма внутрь. Относится к группе триазольных противогрибковых средств (азолов) широкого спектра действия. Применяется при грибковых поражениях кожи, ногтей, слизистых оболочек и внутренних органов. Под одним торговым названием могут выпускаться препараты разных производителей, поэтому точный состав и вспомогательные компоненты зависят от конкретной фармацевтической компании и партии.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет итраконазол — синтетическое противогрибковое средство триазольного ряда. В одной капсуле, как правило, содержится 100 мг действующего вещества; существуют также формы с иной дозировкой. Итраконазол представляет собой смесь стереоизомеров и практически нерастворим в воде, что определяет особенности его производства и усвоения в организме.

Механизм действия связан с подавлением синтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибка. Нарушение образования эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и гибели грибковой клетки. Такое действие обеспечивает активность против дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибов, в том числе возбудителей кандидоза, микроспории, трихофитии и ряда системных микозов.

¶Вспомогательные компоненты

Вспомогательные вещества обеспечивают стабильность капсулы, её распадаемость в желудочно-кишечном тракте и биодоступность действующего вещества. Типичный состав включает:

• наполнители и носители — сахароза, лактоза или другие сахара, а также крахмал;
• связующие и формообразующие агенты — например, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза);
• антиоксиданты и стабилизаторы — для предотвращения окисления и разрушения вещества при хранении;
• вещества, улучшающие растворение — поскольку итраконазол плохо растворим в воде, в состав вводят компоненты, повышающие его всасывание.

Оболочка капсулы обычно состоит из желатина либо гипромеллозы (в вегетарианских формах), к которым добавляют красители и воду. Точный перечень и количественное содержание вспомогательных веществ указываются в инструкции конкретного производителя и могут различаться между аналогами.

¶Формы выпуска

Итраконазол выпускается преимущественно в виде твёрдых желатиновых капсул. Капсулы содержат гранулы или микрогранулы действующего вещества, покрытые оболочкой, что улучшает его всасывание. Существуют также формы в виде раствора для приёма внутрь, применяемые в отдельных клинических ситуациях. Дозировка чаще всего составляет 100 мг, реже встречаются капсулы по 50 или 200 мг.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь итраконазол всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность зависит от кислотности желудочного сока и приёма пищи: препарат лучше усваивается после еды. Действующее вещество распределяется в тканях, накапливаясь в коже и её придатках, включая ногти, что важно при лечении онихомикозов. Метаболизм происходит в печени с образованием активных метаболитов, выведение — преимущественно через кишечник и частично почками. Период полувыведения варьирует и увеличивается при длительном приёме.

¶Показания к применению

Препарат применяют при:

• дерматомикозах гладкой кожи и крупных складок;
• онихомикозе (грибковом поражении ногтей);
• кандидозе слизистых оболочек, в том числе полости рта и половых органов;
• отрубевидном (разноцветном) лишае;
• системных микозах — аспергиллёзе, гистоплазмозе, бластомикозе и других, преимущественно при непереносимости или неэффективности амфотерицина B.

Схемы приёма — пульс-терапия, короткие или длительные курсы — подбираются врачом в зависимости от локализации и тяжести инфекции.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относят повышенную чувствительность к итраконазолу и другим азолам, а также одновременный приём ряда лекарств, несовместимых с препаратом из-за взаимодействия на уровне печёночных ферментов. С осторожностью назначают при заболеваниях печени, почек и сердечной недостаточности. Препарат не предназначен для применения у детей и беременных без специальных показаний; при необходимости лечения в период лактации грудное вскармливание приостанавливают.

¶Взаимодействия и особые указания

Итраконазол влияет на активность ферментов цитохрома P450, что может изменять концентрацию в крови многих сопутствующих лекарств. Это требует врачебного контроля при сочетании с антикоагулянтами, некоторыми антиаритмиками, гипогликемическими средствами и другими группами препаратов. Во время лечения рекомендуется контроль функции печени, особенно при длительных курсах.

¶Хранение и аналоги

Препарат хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной производителем, обычно не выше 25 °C. Срок годности устанавливается для каждой серии. Под другими торговыми названиями выпускаются аналоги с тем же действующим веществом — итраконазолом; их состав действующего компонента идентичен, однако вспомогательные вещества и оболочка могут отличаться, что в отдельных случаях влияет на переносимость и всасывание.