Инъекционные препараты для лечения сахарного диабета¶

Инъекционные сахароснижающие препараты — группа лекарственных средств, вводимых подкожно с помощью шприца, шприц-ручки или помпы и применяемых для снижения уровня глюкозы в крови при сахарном диабете. К ним относятся прежде всего препараты инсулина, а также неинсулиновые средства — агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и комбинированные препараты на их основе. Инъекционная терапия является основным методом лечения сахарного диабета 1-го типа и важным компонентом терапии диабета 2-го типа при недостаточной эффективности таблетированных средств.

¶Инсулины

Инсулин — гормон, вырабатываемый бета-клетками поджелудочной железы и регулирующий усвоение глюкозы тканями. При диабете 1-го типа собственная секреция инсулина прекращается, поэтому заместительная инъекционная терапия жизненно необходима. При диабете 2-го типа инсулин назначают при истощении резервов бета-клеток или при противопоказаниях к пероральным препаратам.

По скорости действия и длительности эффекта инсулины делят на категории:

Короткие и ультракороткие инсулины вводят перед приёмами пищи для компенсации постпрандиальной гипергликемии, длинные и сверхдлинные — обеспечивают базовый (фоновый) уровень гормона в течение суток. Наиболее физиологична схема базис-болюсной терапии: длинный инсулин вводится один-два раза в сутки, короткий — на каждый приём пищи.

Инсулины различаются по происхождению: человеческие генно-инженерные и аналоги, полученные модификацией молекулы гормона. Аналоги обладают более предсказуемым профилем действия и меньшей вариабельностью эффекта.

¶Агонисты рецепторов ГПП-1

Неинсулиновые инъекционные препараты — агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 — имитируют действие естественного кишечного гормона, который стимулирует секрецию инсулина при повышении глюкозы, подавляет избыточную выработку глюкагона, замедляет опорожнение желудка и снижает аппетит. Их применяют при сахарном диабете 2-го типа, в том числе в комбинации с пероральными средствами и базальным инсулином.

Препараты этой группы различаются по кратности введения: существуют средства для ежедневных инъекций и для введения один раз в неделю. Побочные эффекты чаще связаны с желудочно-кишечным трактом — тошнота, рвота, диарея, которые обычно ослабевают по мере продолжения терапии. Ряд препаратов этой группы одновременно способствует снижению массы тела.

¶Комбинированные препараты

Выпускаются готовые комбинации базального инсулина и агониста ГПП-1 в одной шприц-ручке. Такие средства позволяют одновременно воздействовать на базальную гликемию и на постпрандиальные показатели, снижая число инъекций и риск гипогликемии по сравнению с интенсифицированной инсулинотерапией. Их применяют при диабете 2-го типа, когда монотерапия недостаточна.

¶Способы введения

Инъекции выполняются подкожно в области с достаточным слоем подкожной жировой клетчатки: переднюю брюшную стенку, наружную поверхность бедра, верхнюю часть ягодиц, заднебоковую поверхность плеча. Рекомендуется чередовать места введения (ротация), чтобы избежать липогипертрофии — уплотнения жировой ткани, которое нарушает всасывание препарата.

Основные средства доставки:

• Шприц-ручка — наиболее распространённый способ, обеспечивает точное дозирование и удобство;
• Одноразовые шприцы — применяются реже, требуют набора препарата из флакона;
• Инсулиновая помпа — устройство непрерывного подкожного введения ультракороткого инсулина с программируемой скоростью;
• Инъекционные порты — вводные канюли, устанавливаемые на несколько дней.

¶Показания и назначение

Инсулинотерапия в режиме заместительной показана всем пациентам с диабетом 1-го типа, при гестационном диабете (при неэффективности диеты), при диабетическом кетоацидозе, а также при диабете 2-го типа в случае декомпенсации на фоне пероральных препаратов, при выраженной гипергликемии, инфекциях, хирургических вмешательствах, почечной и печёночной недостаточности. Агонисты ГПП-1 назначают при диабете 2-го типа, в том числе при сопутствующем ожирении.

Дозу и схему подбирает врач индивидуально, ориентируясь на уровень гликемии, гликированного гемоглобина, образ жизни и сопутствующие заболевания. Самовольное изменение дозировок недопустимо.

¶Риски и контроль

Основное нежелательное явление инсулинотерапии — гипогликемия: снижение глюкозы крови ниже нормы, проявляющееся дрожью, потливостью, тахикардией, спутанностью сознания, а в тяжёлых случаях — потерей сознания. Пациентов обучают распознаванию симптомов и приёму быстроусваиваемых углеводов. Другие возможные эффекты — местные реакции в местах инъекций, увеличение массы тела, реже — аллергические реакции.

Контроль терапии включает регулярное измерение гликемии глюкометром или системами непрерывного мониторинга, определение гликированного гемоглобина, ведение дневника самоконтроля и периодические осмотры у эндокринолога. Хранение инсулинов требует соблюдения температурного режима: открытые ручки хранят при комнатной температуре ограниченное время, неиспользованные — в холодильнике без замораживания.

¶Историческая справка

Первое успешное применение инсулина для лечения диабета относится к 1922 году, когда канадские исследователи Фредерик Бантинг и Чарльз Бест провели терапию пациенту с тяжёлым диабетом. За это открытие Бантингу и Джону Маклеоду в 1923 году была присуждена Нобелевская премия по физиологии или медицине. В 1923 году началось промышленное производство препаратов инсулина. Во второй половине XX века были созданы человеческие генно-инженерные инсулины, а затем аналоги с заданным профилем действия; в 2000-х годах появились неинсулиновые инъекционные препараты — агонисты рецепторов ГПП-1.