Гепарин: применение и способы введения¶

Гепарин — антикоагулянт прямого действия, естественный для организма человека полисахарид, который синтезируется тучными клетками и препятствует свёртыванию крови. Как лекарственное средство применяется в виде растворов для инъекций, а также в форме мазей и гелей для наружного использования. Способ применения зависит от лекарственной формы, цели терапии и назначения врача; самостоятельное изменение схемы введения недопустимо.

¶Общая характеристика

Гепарин был открыт в 1916 году студентом-медиком Джеем Маклином, а в 1930-х годах вошёл в клиническую практику. Молекула представляет собой смесь сульфатированных гликозаминогликанов с молекулярной массой от 3 до 40 кДа. Механизм действия связан с активацией антитромбина III — белка плазмы, который инактивирует тромбин и фактор Xa, замедляя образование фибрина.

Различают нефракционированный гепарин (НФГ) и низкомолекулярные гепарины (НМГ) — эноксапарин, надропарин, дальтепарин и другие. НМГ обладают более предсказуемым действием, реже требуют лабораторного контроля и вводятся реже.

¶Лекарственные формы

¶Внутривенное введение

Внутривенное введение применяется в стационаре при острых состояниях: тромбозе глубоких вен, тромбоэмболии лёгочной артерии, остром коронарном синдроме. Используют два способа:

• Болюс — однократное струйное введение начальной дозы, обычно 5000–10 000 МЕ, для быстрого достижения эффекта.
• Инфузия — непрерывное введение через инфузомат или капельницу. Дозу подбирают по результатам анализа на активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), которое поддерживают в 1,5–2,5 раза выше нормы.

Из-за риска кровотечения внутривенное введение возможно только под наблюдением медицинского персонала с регулярным контролем коагулограммы и числа тромбоцитов.

¶Подкожное введение

Подкожно вводят как НФГ, так и НМГ. Профилактические дозы НФГ обычно составляют 5000 МЕ каждые 8–12 часов. НМГ назначают один или два раза в сутки в зависимости от препарата и массы тела пациента.

Техника подкожной инъекции:

1. Место введения — переднебоковая поверхность живота, на расстоянии не менее 5 см от пупка; допускается наружная поверхность бедра.
2. Кожу обрабатывают антисептиком, собирают в складку, не разминая.
3. Иглу вводят вертикально на всю глубину под прямым углом.
4. Раствор вводят медленно; после извлечения иглы место не растирают, чтобы не спровоцировать гематому.
5. При использовании готовых шприцев с НМГ пузырёк воздуха не удаляют — он служит для полного вытеснения препарата.

Смена места инъекции при каждом введении снижает риск липодистрофии и гематом.

¶Наружное применение

Гель и мазь наносят тонким слоем на поражённый участок 2–3 раза в сутки, слегка втирая. Суточная доза для взрослых обычно не превышает 100–150 г геля. Применяют при поверхностном тромбофлебите, варикозном расширении вен с воспалением, травмах и отёках. Наружные формы не заменяют системную терапию при тромбозах глубоких вен.

¶Дозирование и контроль

Доза определяется индивидуально: учитывают массу тела, показания, возраст, функцию почек и печени, риск кровотечения. При НФГ обязателен лабораторный контроль АЧТВ; при НМГ в большинстве случаев достаточно контроля активности анти-Ха у отдельных категорий пациентов. Регулярно проверяют уровень тромбоцитов, поскольку гепарин может вызывать гепарин-индуцированную тромбоцитопению — иммунную реакцию, требующую немедленной отмены препарата.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Гепарин не применяют при:

• активном кровотечении и недавних кровоизлияниях;
• гемофилии и других нарушениях свёртываемости;
• тяжёлой тромбоцитопении;
• недавних операциях на центральной нервной системе и глазах;
• язвенной болезни в стадии обострения;
• злокачественной гипертензии;
• повышенной чувствительности к препарату.

С осторожностью назначают при беременности, в послеродовом периоде, при почечной и печёночной недостаточности, у пожилых пациентов. При одновременном приёме антиагрегантов, нестероидных противовоспалительных средств и некоторых антибиотиков риск кровотечения возрастает.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: кровотечения и кровоизлияния, гематомы в местах инъекций, тромбоцитопения, аллергические реакции, повышение уровня печёночных ферментов, остеопороз при длительном применении. При появлении признаков кровотечения — кровоточивости дёсен, носовых кровотечений, чёрного стула, синяков без причины — необходимо срочно обратиться за медицинской помощью. Антидотом гепарина служит протамина сульфат.

¶Особые указания

Гепарин отпускается по рецепту. Растворы для инъекций вводятся только медицинскими работниками либо самим пациентом после обучения и по назначению врача. Самостоятельное изменение дозы, кратности введения или переход с одной формы на другую без консультации специалиста опасны. Перед плановыми хирургическими вмешательствами и стоматологическими процедурами о приёме гепарина необходимо сообщить врачу.