Фуразолидон и нифуроксазид: сравнение препаратов¶

Фуразолидон и нифуроксазид — это два противомикробных лекарственных средства из группы нитрофуранов, применяемых преимущественно для лечения острых кишечных инфекций и диарейных состояний. Оба препарата действуют в просвете кишечника, обладают бактериостатическим или бактерицидным эффектом в отношении ряда возбудителей кишечных инфекций и отпускаются из аптек по рецепту либо без рецепта в зависимости от страны и формы выпуска. Несмотря на принадлежность к одному химическому классу, они различаются по спектру действия, фармакокинетике, показаниям и профилю побочных эффектов.

¶Химическая природа и механизм действия

Нитрофураны — синтетические антибактериальные средства, ядром молекулы которых служит нитрофурановое кольцо с присоединённой нитрогруппой. Противомикробное действие реализуется после восстановления нитрогруппы внутри микробной клетки: образующиеся метаболиты повреждают рибосомы, нарушают синтез белка, ДНК и РНК, а также блокируют клеточное дыхание. Такой многоточечный механизм затрудняет формирование устойчивости, поэтому к нитрофуранам резистентность микроорганизмов развивается медленнее, чем к многим антибиотикам.

Фуразолидон — производное нитрофурана с оксазолидиновым заместителем. Нифуроксазид — нитрофуран с более крупной молекулой, содержащей ароматический и алифатический фрагменты; он практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта.

¶Спектр активности

Фуразолидон активен в отношении Giardia intestinalis и Trichomonas vaginalis, что делает его применимым не только при бактериальных, но и при протозойных поражениях. Нифуроксазид на простейших не действует, зато обладает более широким охватом энтеробактерий и применяется при диарее смешанной этиологии.

¶Фармакокинетика

Фуразолидон хорошо всасывается в желудке и тонкой кишке, проникает в ткани и жидкости организма, метаболизируется в печени, выводится почками. Системная абсорбция обеспечивает действие не только в просвете кишки, но и в тканях, однако повышает риск системных нежелательных реакций.

Нифуроксазид практически не всасывается: более 99 % принятой дозы остаётся в просвете кишечника и выводится с калом в неизменённом виде. Это создаёт высокую локальную концентрацию действующего вещества в месте инфекции и минимизирует системное воздействие. Именно поэтому нифуроксазид считается препаратом «кишечного» действия.

¶Показания к применению

Фуразолидон применяют при:

• дизентерии и других острых кишечных инфекциях бактериальной природы;
• паратифах, пищевых токсикоинфекциях;
• лямблиозе;
• трихомониазе (в комбинации с другими средствами);
• некоторых урогенитальных инфекциях.

Нифуроксазид показан при:

• острой диарее бактериального происхождения без признаков инвазии;
• хронических колитах и энтероколитах инфекционной этиологии;
• диарее, связанной со сменой питания или антибиотикотерапией (в ряде случаев);
• профилактике инфекций при риске загрязнения пищи.

Нифуроксазид не применяется при лямблиозе и трихомониазе, поскольку не действует на простейших.

¶Формы выпуска и режим дозирования

Фуразолидон выпускается в виде таблеток по 50 мг (реже 100 мг) и гранул. Взрослым обычно назначают по 100–150 мг 3–4 раза в сутки после еды в течение 5–10 дней; детям дозу рассчитывают по возрасту и массе тела. Курс при лямблиозе может быть более длительным и повторным.

Нифуроксазид выпускается в форме таблеток по 100 и 200 мг, а также суспензии для детей. Взрослым назначают по 200 мг 4 раза в сутки (или 100 мг 4 раза), детям — в зависимости от возраста; длительность приёма при острой диарее обычно не превышает 3–7 дней. Суспензия удобна для педиатрической практики.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Фуразолидон чаще вызывает нежелательные реакции из-за системного всасывания:

• тошнота, рвота, снижение аппетита;
• аллергические реакции (сыпь, зуд);
• при длительном приёме — невриты, гематотоксичность;
• дисульфирамоподобное действие при одновременном употреблении алкоголя.

Противопоказания: повышенная чувствительность к нитрофуранам, тяжёлые нарушения функции печени и почек, беременность и период лактации, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст до определённого порога (зависит от формы).

Нифуроксазид переносится лучше: поскольку он не всасывается, системные реакции редки. Возможны аллергические проявления, редко — тошнота. Противопоказан при гиперчувствительности к компонентам, при непереносимости фруктозы (для суспензии), в период новорождённости. Беременность и лактация — ограничения, требующие врачебной оценки.

¶Взаимодействия

Фуразолидон несовместим с алкоголем, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, может взаимодействовать с антидепрессантами — ингибиторами МАО. Нифуроксазид практически не вступает в системные взаимодействия, так как не попадает в кровоток; его можно сочетать с большинством лекарств, хотя одновременный приём сорбентов снижает эффективность.

¶Сравнительная характеристика

¶Выбор препарата

Выбор между фуразолидоном и нифуроксазидом определяется возбудителем и клинической ситуацией. При подтверждённом лямблиозе или трихомониазе предпочтителен фуразолидон. При острой диарее без признаков протозойной инвазии, особенно у детей и при необходимости минимального системного воздействия, чаще выбирают нифуроксазид. Оба средства не заменяют регидратацию, которая остаётся базовым компонентом терапии диарейных состояний. Назначение препаратов должно проводиться врачом с учётом противопоказаний и сопутствующих заболеваний.