Флуоцинолон-Брингер: глюкокортикостероидный препарат¶

Флуоцинолон-Брингер — торговое наименование лекарственного препарата на основе синтетического глюкокортикостероида флуоцинолона ацетонида, выпускаемого немецкой фармацевтической компанией Dr. R. Pfleger (Бамберг, Германия). Препарат применяется наружно в дерматологии для лечения воспалительных и аллергических заболеваний кожи, сопровождающихся зудом, гиперемией и инфильтрацией. Относится к группе сильнодействующих (II класс по европейской классификации потенции топических стероидов) местных кортикостероидов.

¶Действующее вещество

Флуоцинолона ацетонид — фторированный синтетический кортикостероид, полученный путём модификации молекулы гидрокортизона. Введение атома фтора в 9-е положение стероидного ядра и ацетонидной группы в 16-е и 17-е положения существенно повышает противовоспалительную активность и устойчивость молекулы к метаболическому разрушению в коже. Химическая формула — C₂₄H₂₉FO₆, молекулярная масса — около 432,5 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, умеренно растворимый в спирте и хлороформе.

Флуоцинолона ацетонид был синтезирован в конце 1950-х — начале 1960-х годов в ходе поиска более эффективных топических стероидов. В клиническую практику вошёл в 1960-х годах и с тех пор остаётся одним из наиболее изученных наружных глюкокортикостероидов.

¶Формы выпуска

Под маркой «Флуоцинолон-Брингер» препарат выпускается преимущественно в виде:

• мази (0,25 мг флуоцинолона ацетонида на 1 г основы);
• геля (0,25 мг/г);
• крема (0,25 мг/г).

Основы различаются по степени окклюзионности и гидрофильности, что определяет показания к применению каждой формы. Мазь на жировой основе обладает наибольшим окклюзионным эффектом и показана при сухих, лихенифицированных, шелушащихся очагах. Гель на водно-спиртовой основе легко распределяется, оказывает подсушивающее и охлаждающее действие, применяется при мокнущих и себорейных процессах, а также на волосистой части головы. Крем занимает промежуточное положение и подходит для островоспалительных участков без выраженного мокнутия.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия флуоцинолона ацетонида типичен для глюкокортикостероидов. Связываясь с цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами, вещество проникает в ядро клетки, взаимодействует с ДНК и модулирует транскрипцию ряда генов. Это приводит к:

• подавлению синтеза провоспалительных цитокинов (интерлейкинов, фактора некроза опухоли);
• угнетению активности фосфолипазы A₂ и, как следствие, снижению образования простагландинов и лейкотриенов;
• стабилизации мембран лизосом и тучных клеток, уменьшению выброса гистамина;
• торможению миграции нейтрофилов и лимфоцитов в очаг воспаления;
• сужению капилляров и уменьшению экссудации.

Клинически это проявляется быстрым уменьшением зуда, покраснения, отёка и инфильтрации. Всасывание через неповреждённую кожу незначительно, однако при повреждённом эпидермисе, нанесении на большие площади, использовании окклюзионных повязок или при длительном применении возможно системное проникновение с риском подавления функции коры надпочечников.

¶Показания

Препарат применяется при:

• атопическом дерматите и экземе;
• аллергических дерматитах контактного и токсико-аллергического генеза;
• псориазе (в ограниченных очагах, вне обострения);
• себорейном дерматите;
• нейродермите;
• красном плоском лишае;
• укусах насекомых с выраженной воспалительной реакцией;
• дискоидной красной волчанке (по назначению специалиста).

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при бактериальных, вирусных (в том числе герпетических), грибковых и паразитарных поражениях кожи, туберкулёзе кожи, сифилисе, вакцинных реакциях, трофических язвах, ранах и опухолях кожи, а также при индивидуальной непереносимости компонентов. Не предназначен для применения в офтальмологии и нанесения на кожу век.

Ограничения касаются детского возраста (с осторожностью, короткими курсами), беременности и периода лактации, а также применения на лице, в складках и на коже гениталий, где риск атрофических изменений особенно высок.

¶Побочные эффекты

При длительном или нерациональном применении возможны:

• атрофия кожи, истончение эпидермиса;
• телеангиэктазии, стрии;
• гипертрихоз;
• периоральный дерматит, розацеаподобные реакции;
• вторичные бактериальные и грибковые инфекции;
• гипопигментация;
• при значительном всасывании — системные эффекты (гипергликемия, артериальная гипертензия, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы).

Для минимизации рисков рекомендуется наносить препарат тонким слоем, не более 1–2 раз в сутки, короткими курсами (обычно до 2 недель без перерыва), не использовать на обширных участках и под окклюзионные повязки без контроля врача.

¶Особенности применения

Флуоцинолон-Брингер относится к сильнодействующим топическим стероидам, поэтому его не следует применять на коже лица дольше 3–5 дней, а у детей — без строгих показаний. Отмена препарата должна быть постепенной, чтобы избежать синдрома отмены и рецидива дерматоза. При присоединении вторичной инфекции требуется дополнительная антибактериальная или противогрибковая терапия.

¶Правовой статус и аналоги

В Германии и ряде других стран препарат отпускается по рецепту врача. В России зарегистрированы как оригинальные, так и воспроизведённые препараты флуоцинолона ацетонида под различными торговыми названиями (например, «Флуцинар», «Синалар», «Флуоцинолона ацетонид»). Действующее вещество входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов в составе ряда позиций.

¶Место в терапии

Несмотря на появление топических стероидов новых поколений (мометазона фуроат, метилпреднизолона ацепонат, гидрокортизона бутират), флуоцинолона ацетонид сохраняет позиции в арсенале дерматологов благодаря выраженному противовоспалительному эффекту и относительно невысокой стоимости. Его применяют при среднетяжёлых и тяжёлых формах дерматозов, требующих быстрого купирования воспаления, при этом соотношение пользы и риска оценивается индивидуально.