Флуоксетин как антидепрессант¶

Флуоксетин — лекарственное средство группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемое преимущественно как антидепрессант. Выпускается в форме капсул и таблеток для приёма внутрь, а также в виде раствора. Международное непатентованное наименование — флуоксетин (fluoxetine); среди торговых названий распространены «Прозак», «Флуоксетин-Ланнахер» и другие. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран и широко используется в психиатрии и общей медицинской практике.

¶История

Флуоксетин был синтезирован в 1972 году в лабораториях американской фармацевтической компании Eli Lilly chemists Брайаном Моллоем и Клаусом Шмигелем в рамках поиска антидепрессанта с более избирательным механизмом действия и лучшей переносимостью, чем у трициклических антидепрессантов. Одобрение Управления по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) препарат получил в декабре 1987 года под торговым названием «Прозак». В 1988 году он был одобрен в Великобритании, а в 1990-е годы вошёл в клиническую практику во многих странах мира.

Появление флуоксетина стало одним из факторов роста популярности класса СИОЗС: препарат реже вызывал антихолинергические и кардиотоксические эффекты, характерные для трициклических антидепрессантов. В 2001 году истёк срок действия патента, после чего появились многочисленные воспроизведённые (дженерические) препараты.

¶Механизм действия

Флуоксетин избирательно блокирует обратный захват серотонина в синапсах центральной нервной системы, повышая концентрацию этого нейромедиатора в межсинаптической щели. В отличие от трициклических антидепрессантов, он слабо влияет на захват норадреналина и дофамина и практически не взаимодействует с гистаминовыми, мускариновыми и α-адренергическими рецепторами, что объясняет его относительно благоприятный профиль побочных эффектов. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно в течение двух–четырёх недель, что связано с адаптационными изменениями рецепторных систем.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• нервная булимия;
• паническое расстройство и некоторые тревожные состояния;
• предменструальное дисфорическое расстройство.

В ряде стран препарат также применяется при посттравматическом стрессовом расстройстве и некоторых других состояниях, однако такие назначения относятся к области клинического решения врача.

¶Дозирование и форма выпуска

Стандартные дозы подбираются индивидуально. При депрессии обычно начинают с 20 мг в сутки утром, при необходимости дозу постепенно увеличивают. При обсессивно-компульсивном расстройстве и булимии применяются более высокие дозы. Отмена производится постепенно во избежание синдрома отмены. Детям и подросткам препарат назначается с осторожностью и по особым показаниям.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, головная боль, бессонница или сонливость, тревожность, снижение аппетита, нарушения половой функции, потливость. В начале терапии возможно усиление тревоги и ажитации.

К серьёзным рискам относится серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами, а также повышенный риск суицидальных мыслей у некоторых пациентов, особенно в молодом возрасте и в первые недели лечения. В связи с этим терапия должна сопровождаться врачебным наблюдением. Препарат несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО): между их приёмом требуется интервал не менее пяти недель. Осторожность необходима при эпилепсии, печёночной недостаточности, склонности к кровотечениям.

¶Место среди антидепрессантов

Флуоксетин относится к первому поколению СИОЗС и остаётся одним из наиболее изученных препаратов этого класса. По эффективности при депрессии он сопоставим с другими антидепрессантами, различаясь главным образом профилем переносимости и особенностями взаимодействия с другими лекарствами. Длительный период полувыведения его активного метаболита норфлуоксетина обеспечивает устойчивую концентрацию в крови, но одновременно усложняет отмену и подбор терапии при переключении на другие препараты.

¶Правовой статус

В большинстве стран флуоксетин отпускается только по рецепту врача. Самостоятельное применение, изменение дозы или отмена препарата без медицинского контроля недопустимы. Данные о злоупотреблении препаратом ограничены, однако описаны случаи немедицинского использования.

¶Примечания

Информация о препарате носит справочный характер и не заменяет консультации квалифицированного специалиста. Решение о назначении, дозировке и длительности терапии принимает врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.