Флостерон как глюкокортикоидный препарат¶

Флостерон — торговое наименование лекарственных препаратов на основе бетаметазона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС) пролонгированного действия. Выпускается в форме суспензии для инъекций, предназначенной для внутримышечного и внутрисуставного введения, а также в виде мази и крема для наружного применения. Действующее вещество относится к группе фторированных кортикостероидов и обладает выраженным противовоспалительным, противоаллергическим и иммуносупрессивным действием.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет бетаметазона динатрия фосфат и бетаметазона дипропионат (в инъекционной форме) либо бетаметазона валерат (в наружных формах). Бетаметазон — фторированный аналог гидрокортизона, синтезированный в конце 1950-х годов. Его молекула содержит атом фтора в 9-м положении стероидного ядра, что усиливает глюкокортикоидную активность и замедляет метаболизм.

В инъекционной суспензии сочетаются две соли с разной растворимостью:

• бетаметазона динатрия фосфат — быстрорастворимая фракция, обеспечивающая немедленное начало действия;
• бетаметазона дипропионат — микрокристаллическая депо-форма, постепенно высвобождающаяся из места инъекции и дающая длительный эффект.

Такая комбинация позволяет достичь как быстрого, так и пролонгированного (до нескольких недель) терапевтического действия.

¶Состав и вспомогательные компоненты

Помимо активных веществ, суспензия содержит вспомогательные компоненты, обеспечивающие стабильность и переносимость:

• динатрия фосфат дигидрат и натрия хлорид — регуляторы pH и изотоничности;
• бензиловый спирт — консервант;
• полисорбат 80 — эмульгатор;
• метилцеллюлоза (в некоторых формах) — загуститель;
• вода для инъекций — растворитель.

Наружные формы (мазь, крем) включают вазелин, парафин, ланолин и консерванты. Точный состав зависит от конкретной лекарственной формы и производителя.

¶Механизм действия

Бетаметазон связывается с глюкокортикоидными рецепторами в цитоплазме клеток, после чего комплекс проникает в ядро и модулирует транскрипцию генов. Это приводит к:

• подавлению синтеза провоспалительных цитокинов и медиаторов (простагландинов, лейкотриенов);
• снижению проницаемости капилляров и миграции лейкоцитов в очаг воспаления;
• угнетению активности лимфоцитов и выработки антител;
• стабилизации лизосомальных мембран.

Иммуносупрессивный эффект лежит в основе применения при аутоиммунных и аллергических заболеваниях.

¶Показания к применению

Инъекционная форма применяется при системных и локальных патологиях:

Наружные формы показаны при воспалительных и аллергических заболеваниях кожи: дерматитах, нейродермите, красном плоском лишае, себорейной экземе.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при:

• системных грибковых и вирусных инфекциях;
• туберкулёзе в активной форме;
• вакцинации живыми вакцинами;
• повышенной чувствительности к компонентам;
• внутрисуставном введении при инфекционном артрите и нестабильности сустава.

Побочные эффекты при системном введении включают гипергликемию, артериальную гипертензию, остеопороз, подавление функции надпочечников, увеличение массы тела, нарушения менструального цикла. Местные реакции — атрофия кожи, жжение, зуд, гипертрихоз, вторичные инфекции.

¶Особенности применения

Инъекции выполняют строго по назначению врача, соблюдая асептику. Внутрисуставное введение требует квалификации специалиста. Длительная терапия предполагает постепенное снижение дозы во избежание синдрома отмены. При наружном использовании наносят тонким слоем, не применяют на обширных участках и под окклюзионные повязки без контроля.

Бетаметазон проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, поэтому при беременности и лактации применение ограничено.

¶Правовой статус

В России препараты на основе бетаметазона отпускаются по рецепту. Инъекционные формы относятся к рецептурным средствам строгого учёта. Наружные формы также рецептурные, за исключением отдельных комбинаций с противомикробными компонентами. Аналоги выпускаются под разными торговыми названиями, действующее вещество при этом идентично.