Фитоэстрогены в расторопше пятнистой¶

Фитоэстрогены в расторопше — это группа растительных соединений, содержащихся в расторопше пятнистой (Silybum marianum) и способных связываться с эстрогеновыми рецепторами организма человека и животных. Расторопша, известная прежде всего как источник силимарина — комплекса флаволигнанов с гепатопротекторным действием, — содержит также флавоноиды и лигнаны, проявляющие слабую эстрогеноподобную активность. Выраженность этой активности у расторопши существенно ниже, чем у классических источников фитоэстрогенов, таких как соя, красный клевер или лён, поэтому растение рассматривают скорее как второстепенный, чем основной диетический источник таких соединений.

¶Химический состав

Основные биологически активные вещества расторопши — флаволигнаны, объединяемые под названием «силимарин». В их число входят:

• силибин (силибинин) — главный компонент, составляющий 50–70 % силимарина;
• силикристин;
• силидианин;
• изосилибин и близкие производные.

Эти соединения относятся к классу флаволигнанов — гибридных молекул, сочетающих флавоноидный и лигнановый фрагменты. Именно лигнановая природа сближает их с фитоэстрогенами: многие растительные лигнаны (например, секоизоларицирезинол из льна) в кишечнике преобразуются микрофлорой в энтеролактон и энтеродиол — соединения со слабой эстрогенной активностью.

Помимо флаволигнанов, в плодах и листьях расторопши присутствуют флавоноиды (кверцетин, кемпферол, апигенин), стерины (β-ситостерол), жирные масла и токоферолы. Апигенин и кемпферол относятся к флавонам и флавонолам, которые в ряде исследований демонстрировали способность взаимодействовать с эстрогеновыми рецепторами.

¶Механизм действия

Фитоэстрогены действуют преимущественно через связывание с эстрогеновыми рецепторами двух типов — ERα и ERβ. Сродство растительных соединений к рецепторам обычно в сотни и тысячи раз ниже, чем у эндогенного эстрадиола, поэтому их эффект называют слабым и модулирующим: при низком уровне собственных эстрогенов они могут проявлять слабую агонистическую активность, а при высоком — конкурентно ослаблять действие гормона.

Применительно к расторопше данные о таком механизме ограничены. Силимарин в экспериментах in vitro связывался с эстрогеновыми рецепторами слабее, чем изофлавоны сои (генистеин, даидзеин). Часть эффектов приписывают не прямому взаимодействию с рецепторами, а влиянию на метаболизм стероидных гормонов, антиоксидантному действию и модуляции сигнальных путей. Отдельные работы указывают на способность компонентов расторопши влиять на ферменты, участвующие в обмене эстрогенов, однако эти результаты не всегда воспроизводятся и требуют подтверждения.

¶Содержание и сравнение с другими источниками

Расторопша не входит в перечень наиболее богатых фитоэстрогенами растений. Для сравнения: соя содержит изофлавоны в количестве порядка десятков миллиграммов на 100 г продукта, семена льна — лигнаны в сопоставимых или больших количествах, тогда как концентрация эстрогеноподобных соединений в расторопше ниже и изучена хуже.

Из таблицы видно, что расторопша отличается по классу действующих соединений и уступает лидерам по содержанию и изученности фитоэстрогенов.

¶Применение и значение

Расторопша традиционно используется как гепатопротекторное средство при токсических поражениях печени, в составе комплексной терапии заболеваний желчевыводящих путей. Препараты на её основе выпускаются в виде экстрактов, стандартизированных по силимарину, и в этом качестве растение включено в фармакопеи ряда стран.

Обсуждение фитоэстрогенных свойств расторопши связано в основном с двумя сюжетами. Во-первых, с вопросами безопасности её длительного приёма у женщин с гормонозависимыми состояниями (миома матки, эндометриоз, опухоли молочной железы). Во-вторых, с гипотезой о возможном влиянии на лактацию: в народной медицине расторопшу иногда применяют для стимуляции выработки молока, что косвенно связывают с эстрогеноподобным действием, однако убедительных клинических доказательств этой связи нет.

¶Исследования и ограничения данных

Большая часть сведений о фитоэстрогенной активности расторопши получена в экспериментах на клеточных культурах и в опытах на животных. Клинических исследований, специально посвящённых эстрогеноподобному действию растения у человека, мало, а их результаты неоднородны. Это не позволяет делать однозначных выводов о реальной гормональной активности расторопши при типичных дозах приёма.

Среди ограничений отмечают:

• низкое сродство компонентов к эстрогеновым рецепторам по сравнению с классическими фитоэстрогенами;
• зависимость эффекта от состава кишечной микрофлоры, которая варьирует у разных людей;
• различия в экстрактах: содержание действующих веществ зависит от сырья, способа извлечения и стандартизации;
• недостаток долгосрочных наблюдений.

¶Безопасность

Расторопша в целом считается хорошо переносимым средством; наиболее частые нежелательные эффекты — послабляющее действие и дискомфорт в желудочно-кишечном тракте. Вопрос о безопасности при гормонозависимых заболеваниях остаётся открытым: из-за потенциальной, пусть и слабой, эстрогеноподобной активности пациентам с такими состояниями рекомендуется консультация врача перед приёмом препаратов. Расторопша может влиять на активность ферментов цитохрома P450 и тем самым изменять метаболизм некоторых лекарств, что следует учитывать при совместном применении.