Финастерид как лекарственный препарат¶

Финастерид — синтетическое лекарственное средство, относящееся к группе ингибиторов фермента 5-альфа-редуктазы. Применяется преимущественно для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и андрогенетической алопеции (облысения) у мужчин. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в ряде стран зарегистрированы также лекарственные формы для наружного применения. Международное непатентованное наименование — финастерид (лат. finasteridum).

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению финастерид представляет собой синтетическое стероидное соединение — 4-азастероид. Молекулярная формула — C₂₃H₃₆N₂O₂, молекулярная масса — около 372,5 г/моль. Вещество практически нерастворимо в воде, но растворимо в ряде органических растворителей.

Механизм действия основан на подавлении фермента 5-альфа-редуктазы, который превращает мужской половой гормон тестостерон в его более активную форму — дигидротестостерон (ДГТ). Существует несколько изоформ этого фермента:

• 5-альфа-редуктаза I типа — преимущественно в коже и печени;
• 5-альфа-редуктаза II типа — главным образом в предстательной железе, семенных пузырьках, волосяных фолликулах.

Финастерид избирательно ингибирует преимущественно II тип фермента, снижая концентрацию дигидротестостерона в крови и тканях-мишенях. Именно ДГТ рассматривается как ключевой фактор как роста предстательной железы при её гиперплазии, так и прогрессирующего уменьшения волосяных фолликулов при андрогенетическом облысении.

¶История создания

Финастерид был разработан в 1970-х — 1980-х годах в ходе исследований стероидных соединений. Первоначально его изучали в контексте влияния на гормональный обмен и предстательную железу. В 1992 году препарат был одобрен в США для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Позднее, в 1997 году, он получил разрешение к применению при андрогенетической алопеции у мужчин. В дальнейшем были разработаны и генерические версии препарата, а также лекарственные формы для местного нанесения.

¶Показания к применению

Основные одобренные показания к применению финастерида:

При гиперплазии предстательной железы финастерид способствует уменьшению размеров железы и улучшению мочеиспускания, снижая риск острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства. При облысении препарат замедляет выпадение волос и в части случаев стимулирует их рост, однако эффект обратим и сохраняется только при продолжении приёма.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь финастерид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; пища не оказывает существенного влияния на биодоступность. Вещество интенсивно метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4. Период полувыведения составляет примерно 6–8 часов, однако у мужчин старшего возраста он может удлиняться. Выводится преимущественно с мочой и калом в виде метаболитов. Препарат проникает в семенную жидкость в незначительных количествах.

¶Побочные эффекты и ограничения

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• снижение либидо и нарушения эректильной функции;
• уменьшение объёма эякулята;
• увеличение и болезненность молочных желёз;
• редко — депрессивные состояния, аллергические реакции.

Часть побочных эффектов носит обратимый характер и исчезает после отмены препарата, однако в отдельных случаях сообщалось о сохранении симптомов. Финастерид не применяется у женщин детородного возраста и беременных из-за риска нарушений развития плода мужского пола; женщинам следует избегать контакта с измельчёнными таблетками. Препарат также не назначают детям. Перед началом лечения необходимо исключить другие причины нарушений мочеиспускания, в том числе опухолевые заболевания предстательной железы.

¶Формы выпуска и дозировки

Наиболее распространённая форма — таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 1 мг или 5 мг действующего вещества. Дозировка 5 мг обычно используется при гиперплазии предстательной железы, 1 мг — при андрогенетической алопеции. Существуют также растворы для наружного нанесения. Режим дозирования и длительность приёма определяются врачом; устойчивый эффект при облысении оценивают не ранее чем через несколько месяцев терапии.

¶Место в терапии и аналоги

Финастерид относится к базовым препаратам консервативной терапии гиперплазии предстательной железы наряду с альфа-адреноблокаторами, которые действуют быстрее, но не уменьшают объём железы. При облысении его применяют как системное средство, дополняющее местные препараты. К близким по механизму средствам относится дутастерид — ингибитор обоих типов 5-альфа-редуктазы. Существуют многочисленные генерические аналоги финастерида под различными торговыми наименованиями.

¶Правовой статус

В большинстве стран финастерид является рецептурным лекарственным средством. Отпуск без рецепта не допускается, поскольку препарат требует врачебного контроля и оценки противопоказаний. Назначение и коррекция терапии должны проводиться медицинским специалистом.