Финастерид как лекарственный препарат¶

Финастерид — синтетическое лекарственное средство, относящееся к группе ингибиторов фермента 5-альфа-редуктазы. Применяется в медицине главным образом для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и андрогенетической алопеции (облысения по мужскому типу). Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; международное непатентованное наименование — финастерид, торговые названия включают «Проскар», «Пенестер», «Финаст» и другие.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре финастерид представляет собой синтетическое стероидное соединение — 4-азастероид. Он не обладает гормональной активностью сам по себе, а действует как конкурентный и специфический ингибитор фермента 5-альфа-редуктазы II типа.

Этот фермент отвечает за превращение мужского полового гормона тестостерона в его более активную форму — дигидротестостерон (ДГТ). Именно ДГТ играет ключевую роль в двух патологических процессах: разрастании ткани предстательной железы при её доброкачественной гиперплазии и истончении волосяных фолликулов при андрогенетическом облысении.

Блокируя 5-альфа-редуктазу, финастерид снижает концентрацию дигидротестостерона в крови и тканях-мишенях примерно на 60–70 % уже через 24 часа после приёма. Уровень самого тестостерона при этом может незначительно повышаться, оставаясь в пределах физиологической нормы. Уменьшение воздействия ДГТ приводит к замедлению роста предстательной железы и частичному восстановлению волосяных фолликулов.

¶История создания

Финастерид был разработан в 1970-х — 1980-х годах в исследовательских лабораториях фармацевтической компании Merck & Co. Изначально учёные искали соединение для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. В ходе клинических исследований было замечено побочное действие — рост волос на голове у пациентов, что привело к изучению препарата как средства против облысения.

В 1992 году финастерид в дозировке 5 мг был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы под торговым названием «Проскар». В 1997 году препарат в дозировке 1 мг получил одобрение для лечения андрогенетической алопеции у мужчин под названием «Пропеция». Позже были зарегистрированы многочисленные дженерики.

¶Применение

¶Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

При этом заболевании финастерид назначают в дозе 5 мг в сутки. Терапия способствует уменьшению объёма предстательной железы, улучшению мочеиспускания и снижению риска острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства. Эффект развивается постепенно — в течение нескольких месяцев, поскольку требуется время для уменьшения ткани железы.

¶Андрогенетическая алопеция

Для лечения облысения у мужчин применяется доза 1 мг в сутки. Препарат замедляет выпадение волос и у части пациентов стимулирует их рост на макушке и в теменной области. Эффект обратим: после прекращения приёма рост волос, как правило, возвращается к исходному уровню в течение года. Препарат неэффективен при полном отсутствии волосяных фолликулов на облысевших участках.

¶Другие области

Финастерид иногда используется при гирсутизме у женщин, однако такое применение ограничено из-за рисков для плода при беременности. Препарат также изучался в контексте профилактики рака предстательной железы, но результаты исследований неоднозначны.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь финастерид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; пища не оказывает существенного влияния на биодоступность. Препарат метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450. Период полувыведения составляет около 6–8 часов у молодых людей и увеличивается с возрастом. Выводится преимущественно с желчью и калом, в меньшей степени — с мочой.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К возможным нежелательным реакциям относятся:

• снижение либидо и эректильная дисфункция;
• уменьшение объёма эякулята;
• депрессивные состояния;
• увеличение молочных желёз (гинекомастия), болезненность груди.

Частота этих явлений при клинических испытаниях была невысокой, и у большинства пациентов они исчезали после отмены препарата. Вместе с тем существуют сообщения о стойких нарушениях сексуальной функции, сохраняющихся после прекращения терапии, что вызывает дискуссии в медицинском сообществе.

Финастерид противопоказан женщинам и детям. Особую опасность препарат представляет для беременных: он способен нарушать развитие наружных половых органов у плода мужского пола. Поэтому женщинам детородного возраста не рекомендуется контактировать с измельчёнными или повреждёнными таблетками. Препарат с осторожностью назначают при заболеваниях печени.

Финастерид снижает уровень простатспецифического антигена (ПСА) примерно вдвое, что необходимо учитывать при интерпретации анализов на рак предстательной железы.

¶Правовой статус

В России и большинстве стран финастерид отпускается по рецепту врача. В ряде государств, например в США, он включён в список рецептурных препаратов. Самовольное применение без медицинского контроля не рекомендуется из-за возможных побочных эффектов и необходимости оценки соотношения пользы и риска.