Феназепам: анксиолитик бензодиазепинового ряда¶

Феназепам — лекарственный препарат группы бензодиазепиновых анксиолитиков (транквилизаторов), действующим веществом которого является бромдигидрохлорфенилбензодиазепин. Разработан в СССР в 1970-х годах в Институте физиологически активных веществ Академии наук СССР (ныне Институт физиологически активных веществ РАН, Черноголовка). Применяется преимущественно при тревожных расстройствах, неврозах, нарушениях сна и некоторых формах эпилепсии. Относится к рецептурным препаратам строгого учёта.

¶Общие сведения

Международное непатентованное наименование (МНН) действующего вещества — бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine). В англоязычной литературе вещество известно как phenazepam. Торговое название «Феназепам» закрепилось за оригинальным советским препаратом; выпускается в форме таблеток по 0,5 мг и 1 мг, а также в виде раствора для инъекций (0,1 %).

По химической структуре это производное бензодиазепина, близкое к диазепаму, но отличающееся наличием атома брома в молекуле, что повышает липофильность и усиливает действие. Аналоги феназепама по классу: диазепам, феназепам-подобные препараты — клоназепам, лоразепам, алпразолам.

¶Механизм действия

Феназепам усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Вещество связывается с бензодиазепиновым участком ГАМК-А-рецептора, повышая частоту открытия хлоридных каналов. В результате усиливается поступление ионов хлора в нейрон, возникает гиперполяризация мембраны и снижается возбудимость клетки. Это приводит к анксиолитическому (противотревожному), седативному, снотворному, миорелаксантному и противосудорожному эффекту.

¶Показания к применению

Таблетированная форма применяется при:

• тревожных состояниях, неврозах, панических расстройствах;
• нарушениях сна, связанных с тревогой;
• абстинентном синдроме при алкоголизме;
• некоторых формах эпилепсии и судорожных состояниях;
• психомоторном возбуждении;
• в составе премедикации перед операциями.

Препарат назначает только врач. Длительность приёма, как правило, ограничивается несколькими неделями из-за риска зависимости.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь феназепам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Вещество метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Период полувыведения длительный — в среднем 12–18 часов, что позволяет принимать препарат 1–2 раза в сутки, но одновременно повышает риск кумуляции (накопления) при длительном применении.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, вялость, головокружение, снижение концентрации внимания, мышечная слабость, замедление психомоторных реакций. Возможны парадоксальные реакции — возбуждение, раздражительность.

Противопоказания:

¶Особенности и риски

Феназепам — один из наиболее «сильных» бензодиазепинов по седативному действию, из-за чего его применение сопряжено с рядом рисков:

• Зависимость. При длительном приёме (свыше 2–4 недель) формируется физическая и психологическая зависимость. Отмена должна проводиться постепенно под контролем врача.
• Синдром отмены. Резкое прекращение приёма может вызвать усиление тревоги, бессонницу, тремор, судороги.
• Взаимодействие с алкоголем. Совместный приём усиливает угнетение центральной нервной системы, возможна остановка дыхания.
• Влияние на управление транспортом. В период лечения запрещено вождение автомобиля и работа с механизмами.

В ряде стран, включая США и государства Евросоюза, феназепам не зарегистрирован как лекарственный препарат и относится к контролируемым веществам. В России он входит в перечень сильнодействующих и подлежит предметно-количественному учёту в аптеках; отпускается строго по рецепту формы 148-1/у-88.

¶Правовой статус

В Российской Федерации феназепам включён в Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых ограничен. Это означает, что препарат разрешён к медицинскому применению, но подлежит особому контролю: рецептурный отпуск, учёт, ограниченные сроки хранения рецептов. Незаконный оборот без рецепта влечёт административную и уголовную ответственность.

¶Культурный и социальный контекст

Феназепам широко известен в постсоветских странах как «народный транквилизатор» и часто упоминается в бытовом контексте как средство от бессонницы и стресса. Такая популярность привела к проблеме бесконтрольного самолечения и немедицинского употребления, в том числе в сочетании с алкоголем. Медицинское сообщество подчёркивает необходимость строгого врачебного контроля и ограничения длительности терапии.