Эзомепразол: формы выпуска и характеристики¶

Эзомепразол — лекарственное средство из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП), применяемое для снижения секреции соляной кислоты в желудке. Представляет собой S-изомер омепразола и выпускается преимущественно в виде таблеток и порошка для приготовления раствора для инъекций. Используется при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также в составе эрадикационной терапии инфекции Helicobacter pylori.

¶Общие сведения

Эзомепразол является левовращающим энантиомером омепразола. По сравнению с рацемической смесью он медленнее метаболизируется в печени, что обеспечивает более стабильную концентрацию в плазме и предсказуемый антисекреторный эффект. Международное непатентованное наименование — эзомепразол (esomeprazole). Торговые названия включают Нексиум, Эзомепразол, Эманера и ряд других. Отпускается по рецепту врача.

¶Формы выпуска

Лекарственные препараты эзомепразола представлены несколькими лекарственными формами, различающимися по способу применения, дозировке и назначению.

¶Таблетки, покрытые оболочкой

Наиболее распространённая форма. Таблетки содержат эзомепразол в виде магниевой соли (эзомепразола магния). Выпускаются в дозировках 20 мг и 40 мг. Оболочка защищает действующее вещество от разрушения в кислой среде желудка и обеспечивает высвобождение в тонкой кишке. Таблетки обычно принимают внутрь целиком, не разжёвывая и не измельчая.

¶Таблетки, диспергируемые в кишечнорастворимой оболочке

Форма, предназначенная для пациентов, испытывающих трудности с глотанием, а также для детей. Таблетку диспергируют в небольшом количестве воды, получая суспензию с микрогранулами. Дозировки, как правило, 10 мг и 20 мг. Такая форма удобна для приёма через назогастральный зонд.

¶Порошок и гранулы для суспензии

Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь выпускается в саше, чаще в дозировке 10 мг. Применяется преимущественно в педиатрии и у пациентов с затруднённым глотанием. Готовится непосредственно перед приёмом.

¶Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Форма для внутривенного введения. Выпускается в виде лиофилизированного порошка во флаконах по 40 мг. Перед применением растворяется в физиологическом растворе или растворе декстрозы. Применяется в стационарных условиях, когда пероральный приём невозможен: при тяжёлом течении рефлюкс-эзофагита, кровотечениях из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, в предоперационном периоде.

¶Комбинированные препараты

Существуют комбинированные лекарственные формы, включающие эзомепразол и другие действующие вещества. Например, препараты для эрадикации Helicobacter pylori, где эзомепразол сочетается с антибактериальными средствами в едином наборе или упаковке.

¶Дозировки и применение

Дозировка зависит от показания и формы выпуска:

Курс лечения обычно составляет от 4 до 8 недель при рефлюксной болезни; при эрадикационной терапии — 7–14 дней. Внутривенные формы применяются короткими курсами до перехода на пероральный приём.

¶Фармакологические особенности

Эзомепразол необратимо блокирует протонный насос (H+/K+-АТФазу) париетальных клеток желудка, подавляя как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. Абсорбция происходит в тонкой кишке; поэтому кишечнорастворимая оболочка критически важна для всех пероральных форм. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 64% после однократной дозы и возрастает до 89% при повторном приёме. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–2 часа. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2C19.

¶Отличия форм по применению

Выбор формы выпуска определяется клинической ситуацией:

• Таблетки — стандарт для амбулаторного лечения, наиболее удобны и экономичны.
• Диспергируемые таблетки и суспензия — при дисфагии, у детей, при зондовом питании.
• Инъекционная форма — при невозможности перорального приёма, в неотложных состояниях, в периоперационном периоде.

¶Хранение и отпуск

Все формы отпускаются по рецепту. Таблетки и порошки хранят при температуре не выше 25–30 °C в защищённом от влаги месте. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением; готовый раствор стабилен ограниченное время в зависимости от растворителя.

¶Безопасность

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся головная боль, диарея, тошнота, боль в животе, метеоризм. Длительный приём ИПП связывают с риском гипомагниемии, дефицита витамина B12, повышенным риском переломов и инфекций. Перед назначением учитывают взаимодействие с клопидогрелом, некоторыми противогрибковыми и противовирусными средствами.