Эстрогенсодержащий крем в дерматологии¶

Эстрогенсодержащий крем — это лекарственная или косметическая форма для наружного применения, в состав которой входят эстрогены (преимущественно эстрадиол, эстрон или их синтетические производные) в качестве действующего вещества. Относится к классу гормональных препаратов для местного применения. Используется главным образом в дерматологии и гинекологии для коррекции возрастных и атрофических изменений кожи, а также в составе заместительной гормональной терапии.

¶Общие сведения

Эстрогены — стероидные гормоны, вырабатываемые преимущественно яичниками, а также в небольших количествах надпочечниками и жировой тканью. Они влияют на состояние кожи, слизистых оболочек, соединительной ткани и сосудов. С возрастом, особенно в период менопаузы, уровень эндогенных эстрогенов снижается, что приводит к истончению кожи, уменьшению содержания коллагена и гиалуроновой кислоты, снижению эластичности и увлажнённости.

Наружное применение эстрогенов направлено на локальное восполнение их дефицита в тканях при минимизации системного воздействия. Концентрация действующего вещества в таких кремах обычно ниже, чем в системных препаратах, что снижает риск побочных эффектов, связанных с гормональной нагрузкой на организм в целом.

¶Состав и действующие вещества

В качестве активных компонентов в эстрогенсодержащих кремах применяются:

• Эстрадиол — наиболее распространённое действующее вещество; используется в форме микронизированного эстрадиола или его эфиров (валерат, бензоат).
• Эстрон — менее активный эстроген, применяется реже.
• Эстриол — «слабый» эстроген, преимущественно используемый в гинекологических вагинальных формах, реже — в кремах для кожи.
• Синтетические производные — например, этинилэстрадиол, применяемый ограниченно из-за высокой биологической активности.

Вспомогательные компоненты включают жировую основу (масла, ланолин, вазелин), эмульгаторы, консерванты, иногда — антиоксиданты и увлажнители. В косметических составах, позиционируемых как «эстрогенсодержащие», нередко используются фитоэстрогены (изофлавоны сои, экстракты красного клевера), которые не являются гормонами, а лишь имитируют часть их эффектов.

¶Механизм действия

Эстрогены связываются с внутриклеточными рецепторами (ER-α и ER-β), присутствующими в клетках эпидермиса, фибробластах дермы и стенках сосудов. Активация рецепторов приводит к:

• стимуляции синтеза коллагена I и III типов;
• повышению продукции гиалуроновой кислоты и усилению гидратации;
• утолщению эпидермиса и улучшению барьерной функции кожи;
• усилению пролиферации фибробластов и неоколлагенеза;
• улучшению микроциркуляции.

При нанесении на кожу часть эстрогенов всасывается в системный кровоток, однако при соблюдении рекомендованных доз и площадей нанесения системная абсорбция остаётся низкой.

¶Применение

¶В дерматологии и косметологии

Основные показания:

• возрастные (инволюционные) изменения кожи, особенно в постменопаузе;
• сухость, истончение, потеря тургора;
• профилактика и коррекция мелких морщин;
• атрофические изменения кожи при гормональном дефиците;
• реабилитация после некоторых косметологических процедур.

Эффект развивается постепенно, обычно через 8–24 недели регулярного применения. Препараты отпускаются по рецепту в большинстве стран, поскольку относятся к гормональным средствам.

¶В гинекологии

Эстрогенсодержащие кремы и вагинальные формы применяются при атрофическом вагините, сухости и дискомфорте в постменопаузе, а также в рамках заместительной гормональной терапии по назначению врача.

¶Безопасность и ограничения

Применение эстрогенсодержащих кремов связано с рядом ограничений:

• возможна системная абсорбция при нанесении на большие площади или повреждённую кожу;
• существуют противопоказания: гормонозависимые опухоли (рак молочной железы, эндометрия), тромбоэмболические заболевания, беременность и лактация;
• длительное бесконтрольное использование не рекомендуется;
• в ряде стран оборот таких средств регулируется как лекарственных препаратов.

Побочные эффекты при местном применении обычно локальны: раздражение, покраснение, зуд. Системные реакции редки при соблюдении дозировок.

¶Регулирование и статус

В Российской Федерации эстрогенсодержащие кремы, содержащие гормоны в терапевтических концентрациях, относятся к рецептурным лекарственным средствам. Косметическая продукция не может содержать эстрогены в качестве действующих веществ; использование фитоэстрогенов допускается и регулируется техническими регламентами. В Европейском союзе и США эстрогены для наружного применения также преимущественно отпускаются по рецепту.

¶Отличия от фитоэстрогенных средств

Средства на основе фитоэстрогенов (изофлавоны, лигнаны) не содержат стероидных гормонов и действуют слабее. Они не требуют рецепта, но и клинический эффект их менее выражен и изучен. Термин «эстрогенсодержащий крем» корректно применять именно к препаратам, включающим эстрогены как фармакологически активное вещество.