Открыть сервис

Эспераль и его применение

Эспераль — торговое наименование лекарственного препарата на основе дисульфирама, применяемого в наркологии для лечения алкогольной зависимости. Дисульфирам блокирует фермент ацетальдегиддегидрогеназу, что приводит к накоплению в организме ацетальдегида — токсичного продукта распада этанола. Это вызывает тяжёлую негативную реакцию при употреблении алкоголя, формируя условно-рефлекторное отвращение к спиртному. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и имплантируемых капсул пролонгированного действия.

История

Дисульфирам был синтезирован в 1881 году немецкими химиками, изучавшими производные тиокарбамида. Долгое время вещество применялось исключительно в промышленности — как ускоритель вулканизации резины и фунгицид для обработки семян.

Свойство дисульфирама вызывать непереносимость алкоголя было обнаружено случайно. В 1940-х годах рабочие датских резиновых заводов, контактировавшие с веществом, жаловались на тяжёлые реакции после употребления пива. Это наблюдение описали датские исследователи Эрик Якобсен и Йенс Хальд, которые в 1948 году предложили использовать эффект в терапии алкоголизма.

В 1949 году американский врач Рут Фокс впервые применила дисульфирам для лечения пациентов с алкогольной зависимостью. С 1951 года препарат начал выпускаться под торговым названием Antabuse. Во Франции компания, производившая лекарство, дала ему имя «Эспераль» — от французского espérer («надеяться»). Именно это наименование закрепилось в русскоязычной медицинской практике.

Механизм действия

Этанол в организме человека метаболизируется в два этапа:

  1. Под действием алкогольдегидрогеназы он превращается в ацетальдегид.
  2. Ацетальдегид окисляется ацетальдегиддегидрогеназой до уксусной кислоты, которая затем распадается на воду и углекислый газ.

Дисульфирам необратимо ингибирует второй фермент. В результате даже небольшая доза алкоголя приводит к резкому росту концентрации ацетальдегида в крови. Развивается так называемая дисульфирам-алкогольная реакция: покраснение кожи, сильная головная боль, тошнота, рвота, тахикардия, падение артериального давления, чувство страха, удушье. Реакция может длиться от 30 минут до нескольких часов и в тяжёлых случаях представляет опасность для жизни.

Терапевтический смысл метода — выработка условного рефлекса: у пациента формируется стойкая ассоциация между вкусом алкоголя и крайне неприятными ощущениями. При осознанном соблюдении трезвости препарат сам по себе не оказывает выраженного действия.

Формы выпуска

ФормаОсобенности
Таблетки для приёма внутрьДействуют 1–2 суток, требуют ежедневного приёма
Шипучие таблеткиБыстрее всасываются, применяются в стационаре
Имплантируемые капсулыВшиваются под кожу или в мышцу, действуют от 6 месяцев до 3 лет

Имплантация капсул «Эспераль» получила распространение в наркологической практике как метод пролонгированного действия. Процедура проводится в условиях стационара, требует согласия пациента и оформляется специальным документом-предупреждением о последствиях употребления алкоголя.

Показания и противопоказания

Препарат применяется при лечении хронического алкоголизма, в том числе в составе комплексной терапии, включающей психотерапию и социальную реабилитацию. Он используется как «страховочное» средство для пациентов с высокой мотивацией к трезвости.

Абсолютные противопоказания включают:

  • беременность и период лактации;
  • тяжёлые заболевания печени и почек;
  • сахарный диабет в стадии декомпенсации;
  • эпилепсию и органические поражения центральной нервной системы;
  • выраженную сердечную недостаточность;
  • психозы и острые состояния;
  • повышенную индивидуальную чувствительность к дисульфираму.

Приём препарата без ведома пациента недопустим: скрытое введение дисульфирама в пищу или напитки считается нарушением прав человека и медицинской этики.

Побочные эффекты

Даже без употребления алкоголя дисульфирам может вызывать нежелательные реакции:

  • металлический привкус во рту, неприятный запах;
  • сонливость, головокружение, головные боли;
  • тошноту, снижение аппетита;
  • гепатотоксичность при длительном приёме;
  • периферические невриты;
  • аллергические реакции, кожную сыпь.

Наиболее опасное осложнение — токсический гепатит, вплоть до печёночной недостаточности. Поэтому во время лечения контролируют биохимические показатели крови.

Ограничения и критика

Эффективность дисульфирама остаётся предметом дискуссий. Систематические обзоры показывают, что препарат даёт умеренный результат лишь при строгом соблюдении режима и наличии у пациента выраженной мотивации. При низкой приверженности лечению эффект близок к плацебо.

Метод критикуют за то, что он формирует страх перед алкоголем, а не осознанную трезвость. Ряд специалистов считает его устаревшим на фоне появления препаратов иного механизма действия (налтрексон, акампросат) и развития психотерапевтических подходов.

Отдельная проблема — «кодирование» имплантатами вне медицинских показаний, практикуемое некоторыми коммерческими структурами. Такие процедуры нередко проводятся без полноценного обследования и информированного согласия, что создаёт риск для здоровья.

Правовой статус

В России дисульфирам зарегистрирован как рецептурный лекарственный препарат. Имплантация капсул проводится только в лицензированных медицинских учреждениях. Самостоятельное применение без назначения врача опасно и может привести к тяжёлым последствиям, включая летальный исход при употреблении алкоголя на фоне действия препарата.

В ряде стран (например, во Франции) продажа и применение дисульфирама ограничены из-за гепатотоксичности. В США препарат отпускается по рецепту и используется преимущественно в рамках комплексных программ лечения зависимости.

IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.

На главную IRONLIVE →