Энисамид как противовирусное действующее вещество¶

Энисамид — синтетическое противовирусное действующее вещество, производное глицирризиновой кислоты, применяемое преимущественно для лечения гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций. Международное непатентованное наименование — энисамид (англ. enisamium). В клинической практике используется в форме энисамид-йодида под торговым наименованием «Нобазит» (ранее — «Амиксин IC» в некоторых странах). Относится к группе противовирусных препаратов прямого действия с дополнительным интерфероногенным и противовоспалительным эффектом.

¶Химическая характеристика

Энисамид представляет собой 4-(диметиламино)-2-метилбензиловый эфир 4-нитробензойной кислоты. Молекулярная масса — около 314,4 г/моль. В лекарственной форме вещество присутствует в виде йодида — соли, образованной присоединением йодоводорода, что повышает растворимость и биодоступность. Энисамид-йодид — кристаллический порошок от белого до светло-жёлтого цвета, малорастворимый в воде, растворимый в органических растворителях.

Вещество было синтезировано в СССР в 1980-х годах в Институте органической химии. Исследования проводились в рамках поиска противовирусных средств среди производных ароматических кислот. Дальнейшая разработка и клиническое внедрение связаны с украинскими и российскими фармацевтическими организациями.

¶Механизм действия

Энисамид действует на нескольких уровнях:

• Прямое противовирусное действие. Вещество ингибирует репликацию вирусов гриппа A и B, а также ряда других РНК-вирусов. Предполагаемый механизм — подавление активности вирусной РНК-полимеразы и нарушение синтеза вирусных белков.
• Интерфероногенный эффект. Энисамид стимулирует выработку эндогенного интерферона, преимущественно α- и β-типов, что усиливает неспецифическую противовирусную защиту.
• Противовоспалительное действие. Вещество снижает продукцию провоспалительных цитокинов, что уменьшает выраженность катаральных симптомов.

Точный молекулярный механизм остаётся предметом исследований; часть данных получена в экспериментах in vitro и на животных моделях.

¶Применение

Препарат применяется у взрослых и детей старше определённого возраста (в разных странах — от 7 или 12 лет) при:

• гриппе;
• ОРВИ различной этиологии;
• в комплексной терапии вирусных инфекций дыхательных путей.

Курс лечения обычно составляет 5–7 дней. Формы выпуска — капсулы и таблетки для приёма внутрь.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь энисамид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Способность накапливаться в тканях оценивается как низкая.

¶Безопасность и критика

В клинических исследованиях отмечены побочные эффекты: тошнота, дискомфорт в эпигастрии, аллергические реакции, редко — головная боль. Серьёзных нежелательных явлений в зарегистрированных данных не описано.

Вместе с тем доказательная база энисамида остаётся ограниченной. Часть исследований проведена на небольших выборках, а методологическое качество некоторых работ вызывает дискуссии в научном сообществе. Международные руководства по лечению гриппа (например, рекомендации ВОЗ и CDC) не включают энисамид в перечень препаратов первой линии, отдавая предпочтение осельтамивиру, занамивиру и балоксавиру. Энисамид зарегистрирован как лекарственное средство главным образом в России и ряде стран постсоветского пространства; в странах Евросоюза и США одобрения не имеет.

¶Правовой статус

В России энисамид-йодид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и отпускается по рецепту. Регуляторные решения принимались на основании национальных клинических исследований.