Эмпаглифлозин-АМЕДАРТ — препарат для лечения диабета¶

Эмпаглифлозин-АМЕДАРТ — торговое наименование лекарственного препарата на основе эмпаглифлозина, относящегося к классу ингибиторов натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа (иНГЛТ-2). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Действующее вещество — эмпаглифлозин — снижает уровень глюкозы в крови за счёт усиленного выведения глюкозы с мочой, независимо от инсулина. Препарат применяется преимущественно при сахарном диабете 2-го типа, а также рассматривается в кардиологической и нефрологической практике.

¶Действующее вещество

Эмпаглифлозин — высокоселективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортёра 2-го типа, локализованного в проксимальных канальцах почек. В норме этот белок обеспечивает реабсорбцию около 90 % профильтровавшейся глюкозы. Блокируя его, эмпаглифлозин уменьшает обратное всасывание глюкозы и увеличивает её экскрецию с мочой (глюкозурию). Такой механизм не зависит от секреции и действия инсулина, что отличает иНГЛТ-2 от большинства пероральных сахароснижающих средств.

Эмпаглифлозин был разработан компанией Boehringer Ingelheim; в ряде стран выпускается совместно с Eli Lilly. Оригинальный препарат известен под торговым наименованием «Джардинс». «Эмпаглифлозин-АМЕДАРТ» — воспроизведённый препарат (дженерик), регистрируемый под этим названием в странах СНГ, в частности в России и Казахстане.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 10 мг и 25 мг. Упаковки содержат, как правило, 30 таблеток. Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом функции почек, сопутствующих заболеваний и переносимости терапии.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению эмпаглифлозина:

• сахарный диабет 2-го типа как монотерапия или в комбинации с другими сахароснижающими препаратами;
• снижение риска сердечно-сосудистой смерти у пациентов с диабетом 2-го типа и установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями;
• замедление прогрессирования хронической болезни почек у пациентов с диабетической нефропатией;
• снижение риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности.

В клинических исследованиях (в частности, программе EMPA-REG OUTCOME) эмпаглифлозин продемонстрировал снижение частоты сердечно-сосудистых осложнений и смерти от сердечно-сосудистых причин у пациентов с диабетом 2-го типа и высоким сердечно-сосудистым риском.

¶Механизм действия

Ингибирование НГЛТ-2 в проксимальных канальцах приводит к нескольким эффектам:

• снижению реабсорбции глюкозы и её выведению с мочой;
• умеренному снижению массы тела за счёт потери калорий с глюкозой;
• лёгкому снижению артериального давления вследствие натрийуреза и диуреза;
• уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и улучшению почечной гемодинамики.

Эти плейотропные эффекты объясняют интерес кардиологов и нефрологов к препаратам класса иНГЛТ-2.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к эмпаглифлозину или вспомогательным компонентам;
• сахарный диабет 1-го типа (в качестве сахароснижающей терапии);
• диабетический кетоацидоз;
• тяжёлая почечная недостаточность (в зависимости от дозировки);
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с механизмом действия:

• инфекции мочевыводящих путей и генитальный микоз;
• учащённое мочеиспускание, жажда;
• гипогликемия при сочетании с инсулином или препаратами сульфонилмочевины;
• редко — диабетический кетоацидоз, в том числе с нормальным уровнем глюкозы;
• редко — некротизирующий фасциит промежности (четырёхфакторная гангрена).

Пациентам рекомендуется соблюдать адекватную гидратацию и сообщать врачу о признаках инфекций или кетоацидоза.

¶Особые указания

Перед началом терапии и периодически в ходе лечения оценивают функцию почек (скорость клубочковой фильтрации). При снижении функции почек дозу корректируют или препарат отменяют. При планировании хирургических вмешательств, при длительном голодании или тяжёлых инфекциях приём может быть временно приостановлен из-за риска кетоацидоза. Совместное применение с диуретиками требует контроля объёма циркулирующей крови.

¶Место в терапии

Эмпаглифлозин входит в число препаратов, рекомендуемых международными и национальными руководствами для лечения сахарного диабета 2-го типа, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми и почечными заболеваниями. Воспроизведённые препараты, к которым относится «Эмпаглифлозин-АМЕДАРТ», расширяют доступность терапии, однако требуют подтверждённой биоэквивалентности оригинальному средству. Назначение и замена препарата осуществляются только медицинским специалистом.