Эмла — местный анестетик¶

Эмла (действующее вещество — лидокаин в комбинации с прилокаином) — лекарственный препарат для местной анестезии, выпускаемый в форме крема и применяемый преимущественно для обезболивания кожи и слизистых оболочек перед поверхностными медицинскими процедурами. Относится к группе местных анестетиков амидного типа. Оригинальный препарат производится шведской фармацевтической компанией AstraZeneca; выпускается также ряд аналогов и дженериков под другими торговыми названиями.

¶Состав и действующие вещества

Основу препарата составляют два местных анестетика амидной группы:

• Лидокаин — 25 мг/г (2,5 %);
• Прилокаин — 25 мг/г (2,5 %).

Комбинация двух веществ обеспечивает более быстрое и глубокое обезболивание по сравнению с каждым компонентом по отдельности. Вспомогательные компоненты включают масляную фазу (например, арлацел), воду, эмульгаторы и консервант. Крем представляет собой эмульсию типа «масло в воде», что позволяет действующим веществам проникать через роговой слой кожи.

¶Механизм действия

Местные анестетики амидного типа блокируют потенциалзависимые натриевые каналы в мембранах нервных окончаний и волокон. Это препятствует деполяризации мембраны и проведению нервного импульса, в результате чего развивается обратимая потеря болевой чувствительности в зоне нанесения. Действие носит поверхностный характер: препарат обезболивает кожу и слизистые, но не проникает глубоко в ткани и не влияет на нервные стволы.

Эффект развивается через 30–60 минут после нанесения и сохраняется в течение 1–2 часов после удаления крема. Максимальная глубина анестезии достигается при нанесении под окклюзионную плёнку.

¶Формы выпуска и применение

Препарат выпускается в виде крема в тубах по 5 и 30 г, а также в форме ректального крема и трансдермальной системы (пластыря с лидокаином и прилокаином). Основные области применения:

Крем наносят толстым слоем на неповреждённую кожу и накрывают окклюзионной повязкой; для слизистых оболочек время экспозиции короче. У детей и при обширных участках нанесения требуется осторожность из-за риска системной абсорбции.

¶Фармакокинетика

При нанесении на неповреждённую кожу системная абсорбция лидокаина и прилокаина незначительна. Однако при нанесении на слизистые оболочки, повреждённую кожу или большие площади концентрация веществ в плазме может возрастать, что создаёт риск системных эффектов. Оба вещества метаболизируются в печени и выводятся почками. Прилокаин метаболизируется до орто-толуидина, который при длительном применении в высоких дозах способен вызывать метгемоглобинемию.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к лидокаину, прилокаину или другим амидным анестетикам, а также при врождённой или идиопатической метгемоглобинемии. Не применяется на повреждённой коже и в офтальмологии.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• местные: бледность, покраснение, отёк, жжение в месте нанесения;
• системные (при избыточной абсорбции): головокружение, сонливость, тошнота, снижение артериального давления;
• редкие: метгемоглобинемия, аллергические реакции.

При соблюдении инструкции по применению и дозировании риск системных осложнений минимален.

¶Особые указания

Применение у детей грудного возраста и у пациентов с заболеваниями печени требует врачебного контроля. Не рекомендуется наносить крем на большие площади кожи без медицинских показаний. При случайном попадании в глаза следует промыть их водой. Препарат отпускается по рецепту в большинстве стран, хотя в ряде юрисдикций доступны безрецептурные формы.

¶Место среди местных анестетиков

Эмла относится к поверхностным (терминальным) анестетикам, в отличие от инфильтрационных и проводниковых методов обезболивания. По сравнению с однокомпонентными гелями и спреями на основе лидокаина комбинированный крем обеспечивает более выраженный и продолжительный эффект. Альтернативами являются аппликации лидокаина, тетракаина, бензокаина, а также охлаждающие спреи. Выбор метода зависит от характера процедуры, локализации и возраста пациента.