Эльмицин — антибиотик группы макролидов¶

Эльмицин — торговое наименование лекарственного препарата на основе кларитромицина, полусинтетического антибиотика из группы макролидов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и применяется для лечения бактериальных инфекций различной локализации. Действующее вещество нарушает синтез белка в микробной клетке, что приводит к остановке роста и размножения возбудителя.

¶Действующее вещество

Основой препарата является кларитромицин — 14-членный макролидный антибиотик, получаемый путём химической модификации эритромицина. Замена гидроксильной группы на метоксигруппу в лактонном кольце придаёт молекуле устойчивость в кислой среде желудка и улучшает всасывание при приёме внутрь. Кларитромицин был синтезирован японской компанией Taisho Pharmaceutical в начале 1980-х годов и с 1991 года применяется в клинической практике.

Механизм действия связан со связыванием с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы. Препарат блокирует перемещение рибосомы вдоль матричной РНК и препятствует сборке пептидной цепи. В результате нарушается синтез белков, необходимых для жизнедеятельности микроорганизма, и размножение бактерий прекращается. Действие носит бактериостатический характер, однако в высоких концентрациях возможно и бактерицидное влияние на отдельные штаммы.

¶Спектр активности

Кларитромицин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также внутриклеточных возбудителей.

Препарат особенно ценен при инфекциях, вызванных внутриклеточными паразитами, поскольку способен накапливаться внутри клеток макроорганизма в концентрациях, превышающих сывороточные. Устойчивость к кларитромицину чаще всего развивается у стафилококков и стрептококков, что учитывается при выборе терапии.

¶Показания к применению

Эльмицин назначают при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей: фарингите, синусите, бронхите, внебольничной пневмонии. Препарат применяется при инфекциях кожи и мягких тканей, а также в составе комбинированной эрадикационной терапии язвенной болезни, ассоциированной с Helicobacter pylori. В оториноларингологии используется при среднем отите и тонзиллите.

Отдельное направление — лечение микобактериальных инфекций у пациентов с иммунодефицитом, в том числе профилактика и терапия диссеминированной инфекции, вызванной Mycobacterium avium complex. В ряде схем кларитромицин включают в терапию хламидиоза и других инфекций, передающихся половым путём.

¶Режим дозирования и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток по 250 и 500 мг, покрытых плёночной оболочкой. Стандартная доза для взрослых составляет 250–500 мг два раза в сутки; при тяжёлых инфекциях дозу увеличивают до 500 мг дважды в день. Курс лечения обычно составляет от 7 до 14 дней и определяется характером возбудителя и клинической картиной. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

У пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, поскольку выведение препарата замедляется. При тяжёлой почечной недостаточности дозу снижают вдвое. Детям препарат назначают преимущественно в форме суспензии, что связано с удобством дозирования по массе тела.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции затрагивают желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, боль в животе, изменение вкусовых ощущений. Возможны головная боль, головокружение, редко — нарушения со стороны центральной нервной системы. Описаны случаи удлинения интервала QT на электрокардиограмме, что требует осторожности у пациентов с сердечными заболеваниями.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к макролидам, тяжёлые нарушения функции печени, одновременный приём некоторых препаратов. Кларитромицин является ингибитором ферментов цитохрома P450, поэтому его сочетание с терфенадином, цизапридом, пимозидом и рядом других средств недопустимо из-за риска опасных аритмий. Не рекомендуется одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином.

При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют только при наличии строгих показаний, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

¶Лекарственные взаимодействия

Кларитромицин метаболизируется в печени с участием изофермента CYP3A4 и одновременно подавляет его активность. Это приводит к повышению концентрации в крови многих сопутствующих лекарств: статинов, бензодиазепинов, антикоагулянтов, некоторых противосудорожных средств. Совместное применение с варфарином требует контроля показателей свёртываемости крови.

Антацидные средства снижают всасывание кларитромицина, поэтому между их приёмами рекомендуется интервал не менее двух часов. Рифамицин и другие индукторы микросомальных ферментов, напротив, ускоряют выведение препарата и ослабляют его терапевтический эффект.

¶Место в клинической практике

Эльмицин относится к числу востребованных антибактериальных средств благодаря удобному режиму приёма, хорошей переносимости и широкому спектру действия. Препарат включён в клинические рекомендации по лечению внебольничной пневмонии, в схемах эрадикации Helicobacter pylori он входит в число препаратов первой линии наряду с амоксициллином. Рациональное использование кларитромицина предполагает назначение только при подтверждённой или вероятной бактериальной инфекции, поскольку необоснованное применение антибиотиков способствует росту резистентности микрофлоры.