Экзодерил: состав и действующее вещество¶

Экзодерил — торговое наименование лекарственного препарата для наружного применения, предназначенного для лечения грибковых поражений кожи и ногтей. Выпускается в форме раствора для наружного применения и крема. Действующим веществом препарата является нафтифин — противогрибковое средство (антимикотик) из группы аллиламинов. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в России, и отпускается из аптек по рецепту либо без рецепта в зависимости от национального регулирования.

¶Действующее вещество

Основу терапевтического действия Экзодерила составляет нафтифина гидрохлорид. Это синтетическое производное аллиламина, близкое по механизму действия к тербинафину. Нафтифин подавляет активность фермента скваленэпоксидазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибка. Нарушение синтеза эргостерола ведёт к повреждению мембраны и гибели грибковой клетки.

Нафтифин проявляет активность в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), дрожжевых и дрожжеподобных грибов рода Candida, а также некоторых плесневых грибов. В отношении ряда возбудителей он действует фунгицидно (убивает клетку), в отношении других — фунгистатически (тормозит рост). Помимо противогрибкового, нафтифин обладает антибактериальным действием в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, что учитывается при смешанных инфекциях.

¶Состав раствора

Раствор для наружного применения 1 % содержит в качестве действующего вещества нафтифина гидрохлорид в количестве 10 мг на 1 мл (то есть 1 %). Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность, растворимость и проникновение действующего вещества в кожу. К ним относятся:

• этанол (спирт этиловый) — растворитель и антисептический компонент;
• пропиленгликоль — увлажнитель и усилитель проникновения;
• вода очищенная;
• дополнительные вспомогательные вещества в зависимости от производителя и конкретной серии.

Спиртовая основа обеспечивает быстрое высыхание и создаёт дополнительный антисептический эффект, но может вызывать ощущение жжения при нанесении на повреждённую кожу.

¶Состав крема

Крем 1 % также содержит нафтифина гидрохлорид в концентрации 1 % (10 мг на 1 г). Вспомогательные вещества крема отличаются от раствора и формируют жировую основу, более мягкую по действию:

• макроголы (полиэтиленгликоли) — основа и эмульгатор;
• цетостеариловый спирт — структурообразователь и эмульгатор;
• изопропилмиристат — смягчающий компонент;
• полисорбат 60 — эмульгатор;
• вода очищенная;
• консерванты, обеспечивающие микробиологическую стабильность.

Крем предпочтителен при сухой, склонной к раздражению коже и при локализации процесса на участках с тонким эпидермисом.

¶Формы выпуска и концентрации

Концентрация действующего вещества в обеих формах одинакова — 1 %, различается лишь основа и, соответственно, способ применения и ощущения при нанесении.

¶Механизм действия и фармакокинетика

Нафтифин быстро проникает в кожу, создавая высокие концентрации в эпидермисе и дерме, что важно для подавления дерматофитов, локализующихся в глубоких слоях. При наружном применении системная абсорбция незначительна, поэтому препарат редко оказывает общее действие на организм. Это позволяет применять его длительно без выраженного риска системных побочных эффектов, характерных для пероральных антимикотиков.

Через повреждённый роговой слой всасывание может возрастать, что учитывается при обширных поражениях и у детей. Метаболизируется нафтифин в печени, выводится преимущественно с желчью и мочой в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Экзодерил применяется при:

• микозах стоп (эпидермофитии) и кистей;
• дерматофитии гладкой кожи;
• кандидозе кожи;
• отрубевидном (разноцветном) лишае;
• онихомикозе (грибковом поражении ногтей) в составе комплексной терапии;
• смешанных грибково-бактериальных инфекциях кожи.

При поражении ногтей нафтифин эффективен не на всех стадиях: при значительном утолщении и поражении ногтевого ложа нередко требуется сочетание с системными препаратами.

¶Способ применения и особенности состава

Раствор наносят на поражённые участки и слегка втирают, обычно один-два раза в сутки. Крем применяют аналогично, но он медленнее высыхает и оставляет плёнку. Длительность лечения зависит от локализации и тяжести процесса: при микозе стоп — обычно от двух до четырёх недель, при онихомикозе — несколько месяцев.

Спиртовой состав раствора может вызывать жжение, покраснение и сухость, особенно при нанесении на трещины и эрозии. Крем в этом отношении переносится мягче, что делает его предпочтительным при чувствительной коже и у детей старшего возраста.

¶Отличия от аналогов по составу

Нафтифин структурно и по механизму действия близок к тербинафину, однако отличается по физико-химическим свойствам и спектру активности. В отличие от азоловых антимикотиков (клотримазол, кетоконазол), действующих на другой этап синтеза эргостерола, нафтифин относится к группе аллиламинов. Это определяет различия в спектре чувствительных возбудителей и в скорости наступления эффекта. Препараты на основе нафтифина выпускаются под разными торговыми названиями, а Экзодерил является одним из наиболее известных брендов.

¶Меры предосторожности

Препарат не предназначен для нанесения на слизистую оболочку глаз и в офтальмологии. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска. Индивидуальная непереносимость компонентов, особенно вспомогательных (спирт, консерванты, эмульгаторы), служит основанием для отмены. При появлении выраженного раздражения лечение прерывают и консультируются со специалистом.

¶Значение и место в терапии

Благодаря сочетанию противогрибкового и антибактериального действия, а также хорошему проникновению в кожу, препараты нафтифина занимают заметное место в наружной терапии микозов. Состав Экзодерила — 1 % нафтифина гидрохлорид в спиртовом растворе или креме — типичен для этой группы и определяет как его эффективность, так и ограничения, связанные с раздражающим действием спиртовой основы.